एंटिफंगल दवाएं (एंटीमाइकोटिक्स) विशेष रूप से बनाए गए एजेंटों का एक समूह है जो रोगजनक कवक के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं।
इसी समय, प्राकृतिक घटकों और उनके रासायनिक अनुरूप दोनों का उपयोग तैयारियों में किया जाता है।
रोगी की जरूरतों और उसकी बीमारी के आधार पर, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटिफंगल दवाओं के साथ-साथ त्वचा, पैरों और नाखूनों के लिए भी उपयोग किया जाता है। बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए विशेष फंड जारी किया जाता है।
सामग्री इन उपकरणों, उनकी किस्मों और विशिष्ट विशेषताओं का अवलोकन प्रदान करती है।
लेख से आप सीखेंगे:
एंटिफंगल दवाएं: मुख्य रूप और प्रकार
एंटिफंगल एजेंटों की एक अलग रासायनिक संरचना, उद्देश्य और, इसके आधार पर, एक अलग खुराक का रूप होता है।
ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटिफंगल दवाओं का विभिन्न पर प्रभाव का सबसे व्यापक स्पेक्ट्रम है फफूंद संक्रमण.
पर पिछले साल काविशिष्ट एंटिफंगल एजेंटों को निर्धारित करने की आवश्यकता में काफी वृद्धि हुई है, क्योंकि फंगल संक्रमण में वृद्धि अक्सर रोगियों द्वारा शक्तिशाली एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग से जुड़ी होती है।
प्रतिरक्षा प्रणाली में विकार वाले रोगियों की संख्या भी बढ़ रही है, गंभीर फंगल संक्रमण के नए रूप विकसित हो रहे हैं।
व्यापक रूप से सामयिक तैयारी जो सबसे अधिक प्रभावी हैं आरंभिक चरणबीमारी। यदि आप इस पल को याद करते हैं और बीमारी के बारे में भूल जाते हैं, तो भविष्य में केवल व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीफंगल दवाएं स्थानीय लोगों की मदद करेंगी।
उनके उद्देश्य और खुराक के रूप के आधार पर, एंटिफंगल दवाओं के सबसे सामान्य रूपों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है: एंटिफंगल मलहम, नाखूनों और त्वचा के लिए एंटिफंगल दवाएं, कवक के लिए पैर के मलहम आदि।
गोलियों में सबसे लोकप्रिय रूपों में से एक एंटी-फंगल दवाएं हैं। हालांकि, उपयोग और contraindications की सुविधाओं की उपस्थिति के कारण, ऐसे फंड उपस्थित चिकित्सक की देखरेख में निर्धारित किए जाने चाहिए।
एक अन्य रूप जो त्वचा के फंगस की उपस्थिति में प्रभावी होता है, वह है मलहम, जो रोगी के लिए उपलब्ध और विविध भी होते हैं।
कल्पना करना संक्षिप्त समीक्षाऐसी दवाएं।
एंटिफंगल मलहम
एंटिफंगल दवाओं का यह रूप बहुत लोकप्रिय है, क्योंकि यह आपको रोगजनक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में त्वरित परिणाम प्राप्त करने की अनुमति देता है।
पर इस पलफार्मेसी वर्गीकरण में 200 से अधिक दवाएं हैं, हालांकि, रोगी की पूरी जांच के बाद उनका उपयोग किया जाना चाहिए।
यह निर्धारित किया जाता है कि जब रोग का प्रारंभिक चरण में पता चल जाता है, तो यह दिखाएगा उच्च दक्षता. यदि रोग उन्नत है, तो नाखूनों के लिए एंटिफंगल मरहम का उपयोग अन्य एंटिफंगल दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है - गोलियों, फिजियोथेरेपी आदि के साथ।
घाव के स्थान के आधार पर एक त्वचा कवक उपाय का उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, टेर्बिनाफाइन नाखून कवक क्रीम और एक उपयुक्त टैबलेट तैयारी।
लक्षित मलहम हैं - नाखून कवक के लिए एक क्रीम, खोपड़ी के लिए, पैरों के लिए, के लिए अंतरंग क्षेत्रऔर आदि।
सही दवा चुनने के लिए, आपको शुरू में एक डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए जो घाव की साइट की जांच करेगा और आवश्यक परीक्षण निर्धारित करेगा।
उसके बाद, यह निर्धारित किया जाता है कि कौन से सूक्ष्मजीव त्वचा के कवक को भड़काते हैं:
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त्वक्विकारीकवक |
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ट्राइकोटोन्स |
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खमीर जैसा कवक |
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सूक्ष्मबीजाणु |
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एपिडर्मोफाइट्स |
इस मामले में, दवा की कार्रवाई की ख़ासियत, साथ ही संक्रमण के विकास की प्रक्रिया को ध्यान में रखना आवश्यक है।
पॉलीन समूह के एंटिफंगल एजेंट
Polyenes व्यापक स्पेक्ट्रम एंटिफंगल हैं। इनमें लेवोरिन, निस्टैटिन, एमोटेरिसिन बी, नैटामाइसिन जैसी दवाएं शामिल हैं।
Nystatin पॉलीन समूह के कवक के खिलाफ एक एंटीबायोटिक है, जो कैंडिडा कवक के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है।
उपयोग के संकेत: (आंतों, त्वचा, मौखिक गुहा, ग्रसनी)। में भी लागू निवारक उद्देश्यसर्जरी के बाद और कुछ एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ।
: पेट दर्द, उल्टी, एलर्जी, दस्त, ठंड लगना।
पेशेवरों: कम लागत।
लेवोरिन - त्वचा कवक के लिए गोलियां, विशेष रूप से प्रोटोजोआ (अमीबा, ट्राइकोमोनास, लीशमैनिया), साथ ही कैंडिडा अल्बिकन्स के खिलाफ सक्रिय।
उपयोग के संकेत: विभिन्न कैंडिडिआसिस। यह अक्सर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस, कैंडिडिआसिस, प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी, आदि के लिए जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में उपयोग किया जाता है।
विशेषताएं और दुष्प्रभाव: एलर्जी, उल्टी, जी मिचलाना, भूख न लगना। गर्भावस्था, जिगर या गुर्दे की विफलता, अल्सर, अग्नाशयशोथ के दौरान उपयोग न करें।
नैटामाइसिन (पिमाफ्यूसीन) एक पॉलीन एंटीबायोटिक है जिसका कवकनाशी प्रभाव होता है। रोगजनक और मोल्ड कवक मुख्य पदार्थ के प्रति संवेदनशील होते हैं, जिनमें कैंडिडा, फुसैरियम, सेफलोस्पोरियम, पेनिसिलियम शामिल हैं।
आंतरिक उपयोग के लिए एंटिफंगल दवाएं। उनका प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है, क्योंकि दवा का खोल केवल आंतों के लुमेन में कार्य करता है।
उपयोग के संकेत: कैंडिडिआसिस (योनि, आंतों, आदि), रोगियों के लिए साइटोस्टैटिक्स, एंटीबायोटिक्स, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, आदि के साथ चिकित्सा के बाद।
विशेषताएं और दुष्प्रभाव: गर्भवती महिलाओं द्वारा इस्तेमाल किया जा सकता है, कभी-कभी उल्टी और मतली हो सकती है।
एज़ोल समूह से एंटिफंगल दवाएं
गोलियों में एंटिफंगल दवाएं
इस समूह में शामिल हैं। इसका उपयोग नाखूनों, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के लिए एंटिफंगल एजेंट के रूप में किया जाता है।
दवाओं में फ्लुकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल को प्रतिष्ठित किया जा सकता है। Fluconazole (Diflucan, Diflazon, Mycosist, Flucostat, आदि के एनालॉग्स)।
उपयोग के संकेत:
- जननांग कैंडिडिआसिस;
- त्वचा और फेफड़ों के संक्रमण, मेनिन्जाइटिस और सेप्सिस में क्रिप्टोकोकस के प्रणालीगत फंगल संक्रमण;
- सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस जो जननांग और श्वसन अंगों को प्रभावित करता है;
- ग्रसनी, अन्नप्रणाली, मुंह के श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस;
- त्वचा, पैर, नाखून का माइकोसिस (फ्लुकोनाज़ोल के साथ नाखून कवक का उपचार);
- एंडर्मिक मायकोसेस, हिस्टोप्लाज्मोसिस, आदि।
दुष्प्रभाव: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एलर्जी, उल्टी, पेट फूलना, मतली, आक्षेप, त्वचा की खुजली, हृदय गति पर प्रभाव। गर्भवती महिलाओं को Azole Tablet नहीं खानी चाहिए। टैबलेट लेते समय आपको खूब पानी पीना चाहिए।
केटोकोनाज़ोल (माइकोज़ोरल, फंगविस, निज़ोरल के एनालॉग्स)।
उपयोग के संकेत: विभिन्न संक्रामक रोगश्लेष्मा झिल्ली, त्वचा, जो डर्माटोफाइट्स और खमीर कवक के कारण होती है। अक्सर तब दिया जाता है जब गंभीर घावों, काटने आदि के लिए सामयिक उपचार किया जाता है। अप्रभावी था, साथ ही अन्य साधनों के प्रतिरोध के साथ। योनि कैंडिडिआसिस, फॉलिकुलिटिस, डर्माटोफाइटिस से छुटकारा।
दुष्प्रभाव और विशेषताएं: सिरदर्द, मतली, उनींदापन, पेट में दर्द, ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ओलिगोस्पर्मिया, एलर्जी, पित्ती।
एलिलामाइन एंटिफंगल दवाएं
सिंथेटिक दवाओं का एक और समूह, जिसके उपयोग के संकेत नाखून, बाल और नाखून, लाइकेन के विभिन्न रोग हैं।
इस समूह का एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटिफंगल एजेंट Terbinafine(एनालॉग्स Terbizil, Bramisil, Exittern और अन्य)।
यह उन मामलों में प्रभावी है जहां संक्रमण व्यापक है, नाखून, पैर, धड़, खोपड़ी के माइकोसिस के साथ।
दुष्प्रभाव: त्वचा की प्रतिक्रियाएं, चकत्ते, स्वाद की गड़बड़ी, सिरदर्द, मतली, प्रतिक्रिया की हानि।
इस प्रकार, इस समय विभिन्न हैं। रोगी के पास ऐंटिफंगल मलहम चुनने का अवसर होता है जो सस्ती लेकिन प्रभावी होते हैं, क्योंकि प्रत्येक दवा में समान स्पेक्ट्रम क्रिया के साथ, गोलियों में या मरहम के रूप में एनालॉग होते हैं।
नाखूनों के लिए एंटिफंगल दवाएं
एक एंटिफंगल नाखून दवा फंगल नाखून संक्रमण या ओनिकोमाइकोसिस के इलाज के लिए अभिप्रेत है। नाखून घाव एक स्वतंत्र रोग हो सकता है या प्रणालीगत रोगों का हिस्सा हो सकता है।
नाखूनों के लिए एक एंटिफंगल एजेंट को रोग की बारीकियों को ध्यान में रखते हुए चुना जाना चाहिए, क्योंकि नाखून प्लेट में दवाओं का प्रवेश मुश्किल है।
नाखून कवक के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले मुख्य खुराक रूपों पर विचार करें।
टोनेल फंगस के उपचार के लिए दवाएं: खुराक के रूप
टोनेल फंगस के उपचार के लिए आधुनिक दवाएं विभिन्न रूपों में उपलब्ध हैं:
- सामयिक एजेंट (टोनियल फंगस, मलहम, जेल, वार्निश, स्प्रे के लिए क्रीम)।
- प्रणालीगत दवाएं (टोनियल फंगस के उपचार के लिए कैप्सूल और टैबलेट)।
नाखून कवक के लिए मलहम, जेल, क्रीम
इन निधियों का उपयोग तब किया जाना चाहिए जब रोग अभी भी प्रारंभिक अवस्था में है और शरीर पर इसका प्रभाव अभी भी न्यूनतम है। इसलिए आप जितनी जल्दी इलाज शुरू करेंगे, परिणाम उतना ही बेहतर होगा।
आप अपने नाखूनों के फंगस के इलाज के लिए एक मरहम चुन सकते हैं, लेकिन पहले एक डॉक्टर से परामर्श करना बेहतर है, जिसने इसका कारण और रोगज़नक़ निर्धारित किया है।
वर्तमान में, एलिलामाइन और एज़ोल्स के समूह से नाखूनों के लिए एंटिफंगल दवाओं का उपयोग किया जाता है:
- एलिलामाइन के समूह में शामिल हैं: मिकोनोर्म क्रीम, एक्सोडरिल क्रीम, टर्मिकॉन क्रीम, लैमिसिल क्रीम, टेरबिज़िल क्रीम, एटिफिन क्रीम, आदि;
- एज़ोल्स में शामिल हैं: ज़ालेन क्रीम, बिफोसिन, कैंडाइड मरहम, घोल में माइकोस्पोर, क्लोट्रिमेज़ोल, निज़ोरल, मिफ़ुंगर, आदि।
सस्ती के बीच भी, लेकिन प्रभावी साधनकवक के खिलाफ, नाखून कवक के उपचार के लिए नोगटिमाइसिन को अलग किया जा सकता है।
फंगस से निकलने वाली जेल, मलहम या क्रीम को दिन में एक बार साफ त्वचा पर लगाना चाहिए। दवा के आवेदन का समय, एक नियम के रूप में, 10 दिनों से अधिक नहीं है। नाखून के प्रभावित हिस्से और उसके आसपास दोनों जगह मलहम या क्रीम लगाएं।
पैरों पर प्रयोग किया जाता है हाल के समय मेंअक्सर। यह इस तथ्य के कारण है कि नाखून प्लेट की संरचना सभी मामलों में स्प्रे या क्रीम को इसमें प्रवेश करने की अनुमति नहीं देती है, इसलिए रोगियों को बीमारी से राहत का अनुभव हो सकता है।
टोनेल फंगस के उपचार के लिए ऐसे उपाय, जैसे वार्निश, नाखून प्लेट पर कई दिशाओं में कार्य करते हैं और सामान्य तौर पर, उनकी क्रिया का तंत्र अन्य दवाओं से भिन्न होता है।
नेल फंगस नेल पॉलिश के फायदे
- सुखाने वाले एजेंट होते हैं, उदाहरण के लिए, तेल, शराब, आदि;
- एजेंट, इसकी तरल अवस्था के कारण, इसकी सभी परतों को प्रभावित करते हुए, नाखून में गहराई से प्रवेश कर सकता है;
- जब वार्निश सख्त हो जाता है, तो एक ऐसा वातावरण बनता है जो हवा को गुजरने नहीं देता है, जिसके परिणामस्वरूप कवक धीरे-धीरे मर जाता है;
- वार्निश घटक स्वयं कवक और उसके द्वारा उत्पन्न एंजाइमों को नष्ट कर देते हैं;
- पुन: संक्रमण को बाहर रखा गया है, क्योंकि नाखून पर एक सुरक्षात्मक फिल्म बनती है।
आप नाखूनों के लिए निम्नलिखित एंटिफंगल एजेंटों को वार्निश के रूप में नाम दे सकते हैं: नेल एक्सपर्ट, मिकोज़न, बेल्वेडियर, बैट्राफेन, लॉट्सरिल, डेमिकटेन, आदि।
नाखून कवक के खिलाफ स्प्रे, बूँदें और समाधान.
इस खुराक के रूप के एंटिफंगल एजेंट स्वतंत्र रूप से और जटिल चिकित्सा के एक घटक के रूप में उपयोग किए जाने पर भी प्रभावी होते हैं।
प्रभावित क्षेत्रों को अच्छी तरह से मॉइस्चराइज़ करने के लिए दिन में 1-2 बार स्प्रे और घोल लगाना आवश्यक है। नाखून और उसके आसपास की त्वचा को साफ करना चाहिए।
बूंदों के रूप में नाखून कवक के उपचार के लिए साधन: कैंडाइड, एक्सोडरिल, मायकोस्पोर, क्लोट्रिमेज़ोल।
नाखून कवक के खिलाफ स्प्रे: टर्बिक्स, लैमिटेल, बिफोसिन, थर्मिकॉन, लैमिसिल।
नाखून कवक के उपचार के लिए गोलियों का उपयोग प्रणालीगत चिकित्सा में भी किया जाता है और उपयोग का एक लंबा कोर्स होता है - छह महीने तक। इन फंडों में शामिल हैं: Diflucan, Nizoral, Lamikon, Orungal, Fungavis, आदि।
एंटिफंगल पैर उत्पाद
पैरों के फंगल रोग न केवल नाखूनों को प्रभावित कर सकते हैं, जैसा कि हमने ऊपर बताया, बल्कि पैरों की त्वचा (माइकोसिस) भी हो सकती है, जिससे रोगी को गंभीर असुविधा होती है।
फंगल संक्रमण का खतरा यह है कि वे संक्रामक हैं, और रोग स्वयं, उपचार के बिना, अनिवार्य रूप से आगे बढ़ता है, न केवल पैरों को प्रभावित करता है, बल्कि पड़ोसी ऊतकों को भी प्रभावित करता है।
इस संबंध में, पैर कवक के लिए विभिन्न उपचार आज बहुत लोकप्रिय हैं। पैरों के लिए ऐंटिफंगल मलहम या पैरों पर कवक के लिए एक क्रीम का चयन करते समय, रोगी को पता होना चाहिए कि किस कवक ने बीमारी का कारण बना, जिसके लिए उसे प्रारंभिक परीक्षा से गुजरना होगा।
स्थानीय तैयारी, जैसे कि पैर कवक क्रीम, रोग के प्रारंभिक चरण में उपयोग किया जाता है, लेकिन यदि ऐसा है, तो आपको प्रणालीगत उपचार का एक कोर्स करना होगा।
पैरों के लिए ऐंटिफंगल दवाएं क्या हैं
- ऐंटिफंगल मलहम सस्ते होते हैं लेकिन पैरों के लिए प्रभावी होते हैं। जब पैरों की त्वचा क्षतिग्रस्त हो जाती है, और कवक ने 2-3 नाखूनों को प्रभावित किया है, तो उनका उपयोग करने की सलाह दी जाती है। क्रीम और मलहम में सक्रिय पदार्थ कवक के आगे प्रसार को दबा सकते हैं। उदाहरण के लिए, फंगस के लिए नोमिडोल क्रीम, पैरों पर फंगस के लिए टिनडॉल क्रीम, साथ ही निज़ोरल और क्लोट्रिमेज़ोल। ये दवाएं कई प्रकार के कवक के लिए उपयुक्त हैं और दिन में 2-3 बार से अधिक उपयोग नहीं की जाती हैं;
- पैरों के लिए स्प्रे और बूँदें। इन दवाओं की क्रिया का तंत्र अन्य एंटिफंगल एजेंटों के समान है, हालांकि, उनके पास आवेदन की एक अलग विधि है। स्प्रे का लाभ यह है कि उन्हें क्रीम या मलहम की तुलना में लगाना आसान होता है, लेकिन उनकी संरचना के घटक उतने ही प्रभावी होते हैं। उदाहरण के लिए, यह एक Mycospor समाधान है। यह सोते समय प्रभावित त्वचा पर एक पतली परत में वितरित किया जाता है। इस तरह के स्प्रे के साथ उपचार का कोर्स 3 सप्ताह तक है। स्प्रे लैमिसिल का उपयोग दिन में 1-2 बार 7-10 दिनों के लिए किया जाता है;
- यदि रोग नाखूनों तक फैल गया है तो इसे लगाना आवश्यक है और विशेष साधन toenail कवक के उपचार के लिए। नाखून कवक के उपचार में, सबसे प्रभावी दवाएं नाखून पॉलिश हैं, जिनके बारे में हमने लेख के पिछले भाग में बात की थी;
- कवक की गोलियाँ। यदि रोग एक उन्नत रूप में है, तो पैर कवक के लिए एक क्रीम अब रोगी की मदद नहीं करेगी, चिकित्सा व्यापक होनी चाहिए। केवल इस मामले में, रोगजनकों पर बाहरी और आंतरिक प्रभाव प्रभावी ढंग से काम करेंगे, और रोगी को बीमारी से छुटकारा मिल जाएगा। प्रसिद्ध विश्वसनीय दवाओं में Flucostat और Nizoradl हैं।
त्वचा के लिए एंटिफंगल दवाएं
कवक के लिए सबसे आम उपचार त्वचा के लिए ऐंटिफंगल मलहम हैं। यह त्वचा की तैयारी है जो अक्सर फार्मेसी काउंटर पर पाई जा सकती है।
लोकप्रिय दवाओं की कार्रवाई के सिद्धांतों पर विचार करें।
- क्लोट्रिमेज़ोल - त्वचा के लिए मरहम। दवा की संरचना में साधन कवक सूक्ष्मजीवों में कोशिका की दीवारों को नष्ट करते हैं।
- Terbizil - कवक रोगों के लिए एक मरहम है, जिसका आधार पदार्थ terbinafine है। मरहम कवक कोशिकाओं में स्टेरोल के उत्पादन को प्रभावित करता है।
- एक्सोडरिल एक प्रभावी और विश्वसनीय उपाय है जो कई एनालॉग्स से आगे, कई त्वचा रोगों में मदद करता है। सस्ती कीमत इसे मरीजों के बीच लोकप्रिय बनाती है।
- फंडिज़ोल शरीर की त्वचा पर फंगस के लिए एक उपाय है, जो विभिन्न प्रकार के कवक पर कार्य करता है। इसका उपयोग बाहों पर, सिर पर और पीठ पर किया जा सकता है।
अलग से पृथक एंटिफंगल। चूंकि यह क्षेत्र सबसे नाजुक और संवेदनशील है, इसलिए आपको फंगस के इलाज के लिए एक विशेष उपाय चुनने की जरूरत है।
इस दिशा में प्रभावी हैं:
- Nystatin एक मरहम है जो वंक्षण क्षेत्र की श्लेष्मा त्वचा के लिए उपयुक्त है। मरहम के साथ उपचार का कोर्स 9 दिन है, दवा विशेष रूप से कैंडिडल कवक के खिलाफ प्रभावी है;
- पिमाफ्यूसीन नैटामाइसिन पदार्थ पर आधारित है। उपचार का कोर्स लगभग एक महीने का है, और दवा को दिन में लगभग 3-4 बार म्यूकोसा के प्रभावित क्षेत्रों पर लगाया जाना चाहिए।
एक त्वचा विशेषज्ञ द्वारा एक विशिष्ट दवा निर्धारित की जानी चाहिए। वह आवश्यक परीक्षाएं आयोजित करेगा और त्वचा के एक या दूसरे हिस्से (डर्माटोफाइट्स, ट्राइकोटन, एपिडर्मोर्फाइटिस, खमीर जैसी कवक) पर कवक के रोगज़नक़ के प्रकार का निर्धारण करेगा।
इसके अलावा, शरीर पर त्वचा कवक के लिए एक क्रीम चुनने से पहले, आपको उपस्थिति पर विचार करने की आवश्यकता है संभावित मतभेद, दवा की ऐंटिफंगल गतिविधि के स्पेक्ट्रम के साथ-साथ घाव की अवधि का निर्धारण करें।
अक्सर, अकेले क्रीम और मलहम पर्याप्त नहीं होते हैं, इसलिए स्थानीय चिकित्सा को एंटी-फंगल गोलियों के साथ-साथ विशेष समाधानों के साथ जोड़ा जाता है, उदाहरण के लिए, नाखून कवक के आयोडिनॉल उपचार का भी अक्सर अभ्यास किया जाता है।
कुछ साधनों का प्रयोग किया जाता है पारंपरिक औषधि- हाइड्रोजन पेरोक्साइड, टार साबुन, आदि।
स्कैल्प फंगस के लिए शैम्पू
लोकप्रिय और प्रभावी दवाओं पर विचार करें जो खोपड़ी पर कवक की अभिव्यक्तियों से छुटकारा पाने में मदद करेंगी।
- केटो प्लस। दवा फंगल संक्रमण से लड़ती है और इसे एक महीने के लिए सप्ताह में दो बार लगाया जाता है।
शैम्पू की क्रिया केटोकोनाज़ोल और जिंक पाइरिथियोन पर आधारित होती है। ये घटक खोपड़ी की खुजली को खत्म करते हैं, साथ ही छीलने से, वसामय ग्रंथियों को सामान्य करते हैं।
- माइकोज़ोरल। यह उपकरण केटोकोनाज़ोल के आधार पर भी बनाया जाता है, इसलिए यह कवक के मुख्य लक्षणों से लड़ता है - खुजली, छीलना, और प्रजनन को भी रोकता है। रोगजनक सूक्ष्मजीव. फंगस को ठीक करने के लिए हफ्ते में 2-3 बार त्वचा के फंगस से शैंपू लगाना जरूरी है।
- केटोकोनाज़ोल पर आधारित एक और शैम्पू निज़ोरल है। इसमें एक सुखद बनावट और एक विशिष्ट गंध है। आपको प्रभावित क्षेत्रों पर लगाने की जरूरत है, उन पर 5 मिनट तक रखें, फिर धीरे से धो लें।
ध्यान दें कि उपरोक्त दवाएं नर्सिंग माताओं और गर्भवती महिलाओं द्वारा नहीं ली जानी चाहिए।
- सेबोज़ोल। स्कैल्प फंगस के लिए सबसे अच्छे शैंपू में से एक। यह दैनिक उपयोग किया जा सकता है और बच्चों और महिलाओं के लिए सुरक्षित है। दवा को सप्ताह में दो बार प्रभावित क्षेत्रों पर लगाया जाता है, वृद्ध, फिर धोया जाता है। यह केटोकोनाज़ोल 1% पर भी आधारित है। अनुकूल कीमत है।
सेबोरहाइक जिल्द की सूजन और लाइकेन के उपचार के लिए, खोपड़ी के कवक से शैंपू, जैसे कि सल्सेना, पेरखोटल, का उपयोग किया जाता है।
कई शैंपू का उपयोग वंक्षण एपिडर्मोफाइटिस के लिए भी किया जा सकता है, ऐसे में शरीर की त्वचा के कवक से मरहम अधिक प्रभावी ढंग से कार्य करेगा।
गर्भवती महिलाओं और बच्चों के लिए एंटिफंगल दवाएं
कई एंटिफंगल दवाएं विषाक्त होती हैं, इसलिए बाल चिकित्सा अभ्यास में उपयोग के लिए विशेष तैयारी प्रदान की जाती है।
पर बचपनविभिन्न फंगल संक्रमण संभव हैं, जिनमें से लाइकेन, एस्परगिलोसिस, कैंडिडिआसिस, हिस्टोप्लाज्मोसिस, ट्राइकोफाइटोसिस, डर्माटोफाइटिस और अन्य को प्रतिष्ठित किया जा सकता है।
डॉक्टर को ऐंटिफंगल दवाओं का चयन करना चाहिए, रोग के प्रकार और चरण, बच्चे के स्वास्थ्य, साथ ही संभावित दुष्प्रभावों को ध्यान में रखते हुए जो बच्चे का अनुभव हो सकता है।
बच्चों के लिए ऐंटिफंगल दवाओं के उपयोग की किस्मों और विशेषताओं पर विचार करें। सामयिक तैयारी।
इनमें शरीर की त्वचा के लिए ऐंटिफंगल मलहम, निलंबन, लोशन, पाउडर, शैंपू, एरोसोल, नेल पॉलिश शामिल हैं।
स्थानीय तैयारी की विशेषताएं:
- एलिलामाइन, इमिडाज़ोल, ट्राईज़ोल के आधार पर उत्पादित और कवक की दीवार के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को प्रभावित करते हैं, इसकी संरचना और सामान्य कामकाज को नष्ट कर देते हैं;
- बहुरंगी लाइकेन, कैंडिडिआसिस, डर्माटोफाइटिस के लिए स्थानीय तैयारी प्रभावी है। कैंडिडिआसिस के लिए एंटिफंगल दवाएं, उदाहरण के लिए, विभिन्न जैल और मलहम द्वारा दर्शायी जाती हैं;
- नैटामाइसिन निलंबन अक्सर नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है और बच्चों के लिए अनुमोदित होता है;
- पारंपरिक सामयिक तैयारी नाखून कवक के साथ अच्छी तरह से सामना नहीं करती है, इसलिए एक विशेष एंटिफंगल नेल पॉलिश का उपयोग करना बेहतर होता है।
प्रणालीगत एंटिफंगल दवाएं। ये दवाएं हैं, उदाहरण के लिए, नाखून कवक के उपचार के लिए गोलियां। रोग के उन्नत रूप में होने पर उनका उपयोग करने की सलाह दी जाती है, और केवल स्थानीय उपचार ही इसे हरा नहीं सकते।
वे मौखिक रूप से उपयोग किए जाते हैं, इसलिए डॉक्टर को उपाय के चयन और इसकी खुराक की नियुक्ति का पालन करना चाहिए।
बच्चों के लिए मतभेद:
- कई दवाएं बच्चों में एलर्जी का कारण बनती हैं, कुछ दवाओं के लिए बाल असहिष्णुता के मामले दर्ज करना महत्वपूर्ण है;
- एम्फोटेरिसिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है क्योंकि यह बच्चों के लिए बहुत विषैला और खतरनाक होता है;
- विशेष रूप से सावधानी से, एंटिफंगल दवाओं को खराब गुर्दे, यकृत, और साथ ही बच्चों के लिए चुना जाना चाहिए मधुमेह;
- दवाओं के निर्देशों में प्रस्तुत किए गए आयु प्रतिबंधों पर ध्यान देना आवश्यक है। उदाहरण के लिए, टेरबिज़िल की गोलियां दो साल की उम्र के बच्चों को मरहम के रूप में - किसी भी उम्र से निर्धारित की जा सकती हैं।
गर्भावस्था के दौरान नाखून कवक का उपचार
पुरुषों की तुलना में महिलाओं में फंगल संक्रमण कम आम है, लेकिन उन्हें अक्सर नाखून सैलून, स्विमिंग पूल और सौना, और जूते की दुकानों में नाखून कवक मिलते हैं।
गर्भावस्था के दौरान नाखून कवक का उपचार तत्काल होना चाहिए। चूंकि इस अवधि के दौरान कवक का प्रणालीगत उपचार contraindicated है, इसे रोग के प्रारंभिक चरण में ठीक किया जाना चाहिए, जब स्थानीय उपचार इसका सामना कर सकते हैं।
इसके अलावा, गर्भावस्था प्रभावित करती है महिला शरीरसाथ अलग-अलग पार्टियां- उसके बाल, नाखून और दांत कमजोर हो रहे हैं। इसलिए, असामयिक उपचार से जटिलताओं का खतरा होता है, साथ ही साथ बीमारी के बार-बार होने का खतरा भी होता है।
नाखून कवक की उपस्थिति को पहचानना आसान है - यह हमेशा नाखून के सामान्य रंग और संरचना में बदलाव के रूप में प्रकट होता है। अक्सर नाखून उखड़ जाते हैं, मोटे हो जाते हैं, उन पर गड्ढे और खांचे दिखाई देते हैं।
सबसे पहले, निदान करना आवश्यक है, जिसके परिणामों के अनुसार डॉक्टर गर्भवती महिला के लिए सबसे उपयुक्त उपचार लिखेंगे:
- गर्भावस्था के दौरान फंगस का सर्जिकल उपचार सबसे हानिरहित उपाय है। ऑपरेशन के दौरान, नाखूनों के संक्रमित हिस्सों को हटा दिया जाता है या फंगस को हटाने के लिए उन्हें पॉलिश किया जाता है।
- गर्भावस्था के दौरान शरीर की त्वचा के लिए एंटिफंगल मलहम का कोई मतभेद नहीं होता है, हालांकि, यह डॉक्टर के साथ सबसे उपयुक्त साधन और उपचार की अवधि पर चर्चा करने योग्य है। इस प्रयोजन के लिए, ऊपर चर्चा की गई अधिकांश दवाएं गर्भावस्था के दौरान उपयुक्त हैं।
गर्भावस्था के दौरान टोनेल फंगस के इलाज के लिए गोलियां नहीं लेनी चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान कवक के विकास को रोकने के लिए सबसे अच्छा विकल्प है। यह हमारी सिफारिशों के आधार पर किया जा सकता है।
गर्भावस्था के दौरान निवारक उपाय:
- अपने पैरों को अच्छी तरह धोकर अच्छी तरह सुखा लें;
- केवल अपने जूतों में चलें, खासकर में सार्वजनिक स्थानों पर;
- आपको जूते के चयन पर ध्यान देने की आवश्यकता है - यह अच्छी तरह हवादार होना चाहिए, आकार में फिट होना चाहिए, मॉडल प्राकृतिक सामग्री से चुने जाने चाहिए;
- मोजे और चड्डी प्राकृतिक सामग्री से बने होने चाहिए और दैनिक रूप से बदले जाने चाहिए;
- गर्भावस्था के दौरान, महिलाओं की प्रतिरक्षा कमजोर हो जाती है, इसलिए आपको इसे मजबूत करने की आवश्यकता है, और कवक जड़ नहीं लेगा।
यह समझना महत्वपूर्ण है कि कवक अपने आप दूर नहीं जाता है, और इसका उपचार लंबा और महंगा हो सकता है।
गले के ऐंटिफंगल
ग्रसनीशोथ या गले के कवक रोग रोगजनक कवक के संपर्क में आने के कारण होते हैं - कैंडिडा, लेप्टोट्रीकोसिस, एक्टिनोमाइसेस।
इस तरह के कवक के लिए अतिसंवेदनशील लोग हार्मोनल व्यवधान, मधुमेह मेलेटस, प्रतिरक्षा प्रणाली विकार, अंतःस्रावी विकार, विटामिन की कमी वाले लोग हैं। आक्रामक पदार्थ (शराब, तंबाकू, गर्म), विदेशी शरीर भी एक कवक को भड़का सकते हैं।
गले के लिए एंटिफंगल तैयारी स्थानीय कार्रवाई के विभिन्न साधनों द्वारा दर्शायी जाती है - ये कुल्ला समाधान, स्प्रे, गले के लोजेंज हैं। यदि संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ कवक उत्पन्न हुआ, तो उपचार जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के साथ होता है।
बेरीबेरी की उपस्थिति में, आवश्यक विटामिन निर्धारित किए जाते हैं, आंतों के डिस्बिओसिस को ठीक किया जाता है।
फिजियोथेरेपी साधन, जैसे पराबैंगनी, वैद्युतकणसंचलन, लेजर, भी उपयुक्त हैं।
कैंडिडिआसिस की उपस्थिति में, एक निश्चित आहार का पालन करना आवश्यक है, दर्दनाक खाद्य पदार्थ, कठोर, साथ ही मिठाई, सफेद ब्रेड को बाहर करें।
गले के फंगस के खिलाफ लड़ाई में मदद कुछ पारंपरिक दवा द्वारा प्रदान की जाएगी - साँस लेना के साथ आवश्यक तेल, जड़ी बूटियों (स्ट्रिंग, सेंट जॉन पौधा, कैमोमाइल, कलैंडिन) के साथ मुंह को धोना, समुद्री हिरन का सींग तेल के साथ ग्रसनी श्लेष्म को चिकनाई देना।
यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि गले के लिए ऐंटिफंगल दवाओं का चयन एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए जो लक्षणों, रोग की गंभीरता और इसके प्रेरक एजेंट का मूल्यांकन करेगा। लेवोरिन, क्लोट्रिमेज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावी साधनों में से एक माना जाता है।
गोलियों में एंटिफंगल दवाएं आज लोकप्रिय हैं, क्योंकि विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए उनका उपयोग करना काफी सरल है। ऐसा करने के लिए, आपको केवल समय पर एक गोली लेने की जरूरत है, और लागू नहीं करना चाहिए, त्वचा पर हमेशा सुखद महक वाला मरहम नहीं। लेकिन इस दवा के बहुत सारे नुकसान हैं - एक बड़ी संख्या कीसाइड इफेक्ट और contraindications। इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए एंटिफंगल दवाओं की खुराक और आवेदन की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। उसी समय, रोगी को दवा के आहार और आहार का सख्ती से पालन करने की आवश्यकता होती है। आइए नजर डालते हैं ऐसी ही कुछ दवाओं पर।
पाउडर लेवोरिनलेवोरिन पॉलीन संरचना के एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है। दवा एक पाउडर के रूप में उपलब्ध है, जिसका रंग गहरा पीला है। लेवोरिन का उपयोग आंतरिक रूप से मौखिक श्लेष्मा के कैंडिडिआसिस या महिलाओं में जननांग अंगों के कैंडिडिआसिस के लिए किया जा सकता है, और बाहरी रूप से - पैरोनिया, इंटरडिजिटल क्षरण और त्वचा की सिलवटों को नुकसान के लिए। यह एंटिफंगल दवा लंबे समय तक एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के बाद भी ली जाती है।
लेवोरिन है छोटी सूचीमतभेद:
- अतिसंवेदनशीलता;
- दुद्ध निकालना;
- माहवारी;
- गर्भावस्था।
इसी समय, साइड इफेक्ट काफी महत्वपूर्ण हैं - भूख में कमी से लेकर जिल्द की सूजन तक। जब दुरुपयोग किया जाता है, तो आपको यह भी उम्मीद करनी चाहिए:
- सरदर्द;
- त्वचा की खुजली;
- पेट में दर्द;
- दस्त
- मतली और उल्टी।
पिमाफ्यूसीन गोलियों में एक एंटिफंगल दवा है। वे आंतों में लिपटे हुए हैं, जो पेट में जल्दी से प्रवेश करने में मदद करता है और मुंह में एक अप्रिय स्वाद नहीं छोड़ता है। मुख्य सक्रिय संघटक नैटामाइसिन है। गोलियों की संरचना में भी शामिल हैं:
- आलू स्टार्च;
- भ्राजातु स्टीयरेट;
- लैक्टोज;
- जेलाटीन;
- बबूल;
- कैल्शियम कार्बोनेट;
- सुक्रोज;
- सफेद मोम।
पिमाफ्यूसीन के उपयोग के संकेतों में त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के रोग हैं, जो दवा के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होते हैं, अर्थात्:
- तीव्र स्यूडोमेम्ब्रांसस कैंडिडिआसिस;
- तीव्र एट्रोफिक कैंडिडिआसिस;
- ओटोमाइकोसिस, ओटिटिस एक्सटर्ना;
- त्वचा और नाखूनों की कैंडिडिआसिस;
- आंतों की कैंडिडिआसिस;
- डर्माटोमाइकोसिस।
अंतर्विरोध मौखिक एंटिफंगल दवा पिमाफ्यूसीन पिछली दवा के समान है - दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।
पिमाफ्यूसीन का उपयोग दिन में 4 बार, एक गोली के रूप में किया जाता है। उपचार की अवधि इस उपचार की प्रभावशीलता और रोगी की बीमारी की विशेषताओं के आधार पर लगभग एक सप्ताह तक चलती है।
दवा एम्फोटेरिसिन बीएम्फोटेरिसिन बी एक आधुनिक उच्च गुणवत्ता वाली मौखिक एंटिफंगल दवा है। दवा पाउडर के रूप में उपलब्ध है और इसका उपयोग निम्नलिखित बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है:
- कैंडिडिआसिस आंतरिक अंग;
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस;
- आंतों की कैंडिडिआसिस;
- क्रिप्टोकॉकोसिस;
- हिस्टोप्लाज्मोसिस;
- उत्तर अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस;
- क्रोमोमाइकोसिस;
- स्पोरोट्रीकोसिस
दवा लेने के लिए मतभेद हैं:
- एम्फोटेरिसिन बी के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- जिगर और गुर्दे का तीव्र उल्लंघन;
- हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग।
इट्राकोनाजोल भी एक एंटिफंगल पाउडर है जिसे मुंह से लिया जाता है। एंटिफंगल दवा पानी में अघुलनशील है और आंतों के लिए बिल्कुल सुरक्षित है। इट्राकोनाजोल के लिए प्रयोग किया जाता है:
कैंडिडा एल्बीकैंस जीनस के फंगल संक्रमण के कारण होता है।
रोग का कारण प्रतिरक्षा में सामान्य कमी है, जो एक फंगल संक्रमण के प्रजनन में योगदान देता है। मुंह में खुजली और जलन के साथ-साथ अन्य अप्रिय लक्षणों का कारण बनता है, इसके इलाज के लिए आधुनिक एंटिफंगल दवाओं का उपयोग किया जाता है।
एंटीमाइकोटिक एजेंट ऐसी दवाएं हैं जिनका सीधा एंटिफंगल प्रभाव होता है जिसका उद्देश्य आगे की वृद्धि (कवक संबंधी प्रभाव) को रोकना या रोगज़नक़ (कवकनाशी प्रभाव) को पूरी तरह से समाप्त करना है। रोग की रोकथाम और सभी रूपों के उपचार के लिए एंटीमाइकोटिक्स दोनों निर्धारित हैं।
आधुनिक रोगाणुरोधी दवाओं में विभाजित हैं:
- पॉलीन एंटीबायोटिक्स, इसकी झिल्ली और चयापचय संबंधी विकारों में परिचय के माध्यम से कवक कोशिका के विनाश का कारण बनता है (कैंडिडिआसिस के लिए सबसे प्रभावी नैटामाइसिन, एम्फोटेरिसिन बी, लेवोरिन, निस्टैटिन हैं);
- इमिडाज़ोल्सकवक कोशिका के कामकाज के लिए आवश्यक कुछ एंजाइमों को अवरुद्ध करना। इनमें माइक्रोनाज़ोल, इमिडाज़ोल और क्लोट्रिमेज़ोल शामिल हैं;
- बीआईएस-क्वाटरनेरी अमोनियम यौगिक(डेकामिन) में एक एंटिफंगल प्रभाव भी होता है, वे घाव और प्रणालीगत चिकित्सा दोनों में शीर्ष पर लागू होते हैं;
- इचिनोकैन्डिन्स(कैस्पोफुंगिन, माइकाफुंगिन) कोशिका भित्ति के निर्माण के लिए उपयोग किए जाने वाले कवक पॉलीसेकेराइड के संश्लेषण को रोकता है।
एंटीसेप्टिक्स का उपयोग संक्रमण के प्रसार को रोकने और सूजन के मौजूदा फॉसी को साफ करने के लिए रिन्स के रूप में किया जाता है। ऐसे साधनों में समाधान और शामिल हैं। श्लेष्मा समाधान भी चिकनाई युक्त होते हैं, और Resorcinol।
रोग की रोकथाम के रूप में, समूह ए, सी, ई, बी 1, बी 2, बी 6 की कमी को ध्यान में रखते हुए, प्रतिरक्षा को प्रोत्साहित करने के लिए विटामिन थेरेपी का उपयोग किया जाता है।
एंटिफंगल एजेंटों के बारे में आपको क्या जानने की जरूरत है: औषधीय विशेषताएं, वर्गीकरण, उपयोग की बारीकियां:
वयस्क रोगियों के उपचार के लिए साधन
चिकित्सा का कार्य एक साथ आवेदन के कई बिंदुओं से संक्रमण को प्रभावित करना है। यह संक्रमण का एक स्थानीय दमन है, जिसका सार प्रभावित मौखिक श्लेष्म के फॉसी पर सीधे एंटीमाइकोटिक्स और अन्य दवाओं का उपयोग है, और एंटीबायोटिक्स लेकर कैंडिडिआसिस का व्यवस्थित उपचार है।
स्थानीय प्रभाव के लिए साधन
यह दवाओं के उपयोग से शुरू होता है, जिसका उद्देश्य मौखिक गुहा की सफाई करना है। एक नियम के रूप में, इसके लिए एनिलिन रंगों का उपयोग किया जा सकता है:
प्रणालीगत चिकित्सा
वयस्क रोगियों में कैंडिडिआसिस के प्रणालीगत उपचार के लिए, निम्नलिखित दवाओं का उपयोग किया जाता है:
बच्चों और शिशुओं का उपचार
दवा चयन के मामले में और अधिक कठिन, अनुमोदित दवाओं की केवल एक सीमित सूची है, जिसमें ऑक्सीक्विनोलिन -8 और 4 डेरिवेटिव, चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक और हर्बल उपचार सामयिक उपयोग के लिए उपयोग किए जाते हैं।
कवक पर स्थानीय प्रभाव
अनुमत धन में शामिल हैं:
प्रणालीगत चिकित्सा
प्रणालीगत जोखिम के लिए उपयोग किया जाता है:
गले और टॉन्सिल के कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए साधन
गले और टॉन्सिल के प्रभावित क्षेत्रों को एंटीसेप्टिक एजेंटों के साथ एक सिक्त कपास झाड़ू के साथ इलाज किया जाना चाहिए। इसके लिए आवेदन करें:
- कॉपर सल्फेट घोल. एक कीटाणुनाशक कसैले के रूप में कार्य करता है। 0.25% की एकाग्रता के साथ समाधान का प्रयोग करें। एक फंगल संक्रमण के नैदानिक अभिव्यक्तियों के पूरी तरह से गायब होने तक म्यूकोसल साइटों का उपचार दिन में तीन बार होता है।
- 20 % . एक फंगल संक्रमण को मिटाने के लिए प्रभावित श्लेष्मा गले और टॉन्सिल के फॉसी पर लागू करें।
- . इसमें अन्य समाधानों के समान गुण हैं।
- रिसोरसिनॉल. गले के श्लेष्म झिल्ली पर लगाने के लिए 0.5% घोल का उपयोग किया जाता है। दुर्लभ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया संभव है।
- फुकोर्त्सिन का समाधान. अस्थायी स्थानीय जलन और दर्द हो सकता है। दिन में 2 से 4 बार लगाएं।
- सिल्वर नाइट्रेट विलयन. इसका एक जीवाणुनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली पर आवेदन के लिए, 2% तरल का उपयोग किया जाता है।
स्थानीय उपचार के साथ प्रणालीगत चिकित्सा होनी चाहिए, जिसमें निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:
इसके अलावा, स्वरयंत्र के कैंडिडिआसिस के साथ, हर दो दिनों में वैकल्पिक प्रक्रियाओं के साथ फिजियोथेरेप्यूटिक उपाय प्रभावी होते हैं।
संपादकों की पसंद
विभिन्न प्रकार की दवाओं के बीच प्रभावशीलता और सुरक्षा के मामले में सबसे अच्छी एंटी-कैंडिडा दवाओं का चयन करना मुश्किल है, लेकिन हमने इसे करने की कोशिश की। हमारा शीर्ष 5:
- फ्लुकेनाज़ोल. कवक झिल्ली के जैविक यौगिकों के संश्लेषण पर दवा का एक प्रणालीगत निरोधात्मक प्रभाव होता है, जिसके कारण इसका विनाश होता है। इसमें गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम और विषाक्तता की कम डिग्री है।
- . इसमें शरीर में संचित गुण नहीं होते हैं, जिससे साइड इफेक्ट का खतरा कम हो जाता है। डॉक्टरों और रोगियों के साथ लोकप्रिय।
- एम्फोटेरिसिन बी. सभी प्रकार के कवक को रोकता है। यह बाल रोग में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और इसका लगभग कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है।
- . प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम के बिना बड़ी मात्रा में दवा का उपयोग किया जा सकता है। सभी एंटिफंगल दवाओं के साथ बातचीत करता है।
- ketoconazole. बाहरी और आंतरिक उपयोग दोनों के लिए डिज़ाइन किया गया। इसकी खुराक आपको दिन में एक बार दवा का उपयोग करने की अनुमति देती है।
किसी भी एंटिफंगल दवाओं को उपस्थित चिकित्सक द्वारा और जांच और निदान के बाद ही निर्धारित किया जाना चाहिए। इस प्रकार, एक विशेष उपाय निर्धारित करते समय, विशेषज्ञ सहवर्ती रोगों, व्यक्तिगत संवेदनशीलता और कैंडिडिआसिस की गंभीरता को ध्यान में रखेगा।
दवा लेते समय, साइड इफेक्ट से बचने के लिए आपको अनुशंसित खुराक का पालन करना चाहिए। उपचार जटिल होना चाहिए और इसमें कई प्रकार की चिकित्सा (स्थानीय और प्रणालीगत) शामिल होनी चाहिए।
यह याद रखना चाहिए कि उपचार को एक पाठ्यक्रम के रूप में लिया जाना चाहिए, और इसके रुकावट से बीमारी की पुनरावृत्ति हो सकती है। यदि किसी जटिलता के दुष्प्रभाव दिखाई देते हैं, तो आपको चिकित्सा को ठीक करने और प्रकट होने वाले लक्षणों को समाप्त करने के लिए अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
कैंडिडिआसिस पर विशेष ध्यान देने, आधुनिक उपचार और सटीक निदान की आवश्यकता होती है। फिलहाल, दवाओं के कई समूह हैं जिन्हें व्यक्तिगत रूप से रोग की गंभीरता, सहवर्ती रोगों या मौजूदा मतभेदों के आधार पर चुना जाता है।
इस प्रकार का कवक संक्रमण, उपचार के नियमों के अधीन, पुनरावृत्ति और जटिलताओं के बिना, हमेशा के लिए गायब हो जाता है।
रोगजनक कवक के विकास और प्रजनन को दबाने के लिए, विभिन्न रासायनिक संरचनाओं की दवाओं का उपयोग किया जाता है।
सतही और प्रणालीगत (गहरे) मायकोसेस को प्रभावित करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं हैं।
सतही माइकोसिस (त्वचा के घाव, मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली, जठरांत्र संबंधी मार्ग, योनि) के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं
ग्रिसोफुलविन एक एंटीबायोटिक है जो कवक पेनिसिलियम नाइग्रिकन्स (ग्रिसोफुलवम) द्वारा निर्मित होता है। इस पर कवकनाशी प्रभाव पड़ता है अलग - अलग प्रकारडर्माटोफाइट्स (ट्राइकोफाइट्स, माइक्रोस्पोरियम, एकोरियोस, एपिडर्मोफाइटन)। कैंडिडिआसिस के लिए प्रभावी नहीं है। ग्रिसोफुलविन की एक महत्वपूर्ण संपत्ति मौखिक रूप से लेने पर इसकी प्रभावशीलता है। ग्रिसोफुलविन की गतिविधि पाउडर के फैलाव की डिग्री पर निर्भर करती है: बारीक दाने वाला रूप विशेष रूप से तैयार अत्यधिक बिखरे हुए रूप की तुलना में लगभग दो गुना कम सक्रिय होता है, जिसे "ग्रिसोफुलविन-फोर्ट" कहा जाता है।
ग्रिसोफुलविन कवक की कोशिका भित्ति के संश्लेषण को बाधित करता है, डीएनए प्रतिकृति को रोकता है और, घुलनशील आरएनए के साथ परिसरों का निर्माण करके, उनके प्रोटीन के संश्लेषण को रोकता है।
एंटीबायोटिक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता 4-5 घंटों के बाद देखी जाती है। यह चुनिंदा रूप से एपिडर्मिस के स्ट्रेटम कॉर्नियम, नेल मैट्रिक्स और बालों के रूट ज़ोन में जमा होता है, जिससे त्वचा की रक्षा होती है। कवक के हमले से नवगठित केराटिन। स्ट्रेटम कॉर्नियम के निचले हिस्सों में, ग्रिसोफुलविन तीन दिनों के उपचार के बाद पर्याप्त एकाग्रता में पाया जाता है, मध्य परत में - 10-15 दिनों के बाद, और ऊपरी में - 33-56 दिनों के बाद, यह पाठ्यक्रम की अवधि निर्धारित करता है। उपचार का। एंटीबायोटिक भी यकृत, वसा ऊतक और कंकाल की मांसपेशियों में केंद्रित है। यकृत में, यह बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है और मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है।
ग्रिसोफुलविन का उपयोग फेवस, ट्राइकोफाइटोसिस, खोपड़ी के माइक्रोस्पोरिया और चिकनी त्वचा के साथ-साथ रोगजनक कवक (अकोरियन, ट्राइकोफाइटन, लाल एपिडर्मोफाइटन) के कारण नाखून क्षति (ओनिकोमाइकोसिस) के इलाज के लिए किया जाता है।
ग्रिसोफुलविन के उपयोग के दौरान, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, सिरदर्द, चक्कर आना, भटकाव संभव है। बच्चे अक्सर एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित करते हैं, रक्त में परिवर्तन (ल्यूकोपेनिया या ल्यूकोसाइटोसिस, ईोसिनोफिलिया, लिम्फोपेनिया), गैर-विशिष्ट इम्युनोजेनेसिस का निषेध, बिगड़ा हुआ पोर्फिरिन चयापचय, बी विटामिन का चयापचय।
उपचार की अधिक प्रभावशीलता के लिए, अन्य एंटिफंगल एजेंटों को स्थानीय रूप से ग्रिसोफुलविन के साथ एक साथ निर्धारित किया जाता है: एमिकाज़ोल, अंडेसीलेनिक एसिड की तैयारी, आयोडीन, सैलिसिलिक एसिड, आदि।
त्वचा और नाखूनों के प्रभावित क्षेत्रों पर लगाने के लिए ग्रिसोफुलविन का मलहम और लेप तैयार किया गया था। ये दवाएं अवांछित प्रभावों के बिना एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव पैदा करती हैं।
पिमाफ्यूसीन (नैटामाइसिन) एक एंटीबायोटिक है जिसमें ग्रिसोफुलविन के समान क्रिया होती है। यह इससे अलग है कि यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से, त्वचा की सतह और श्लेष्म झिल्ली से अवशोषित नहीं होता है। इसका उपयोग खमीर कवक के कारण होने वाली बीमारियों के लिए किया जाता है, मुख्य रूप से मौखिक गुहा, आंतों, योनि, ओटोमाइकोसिस, त्वचा की कैंडिडिआसिस और गोलियों, सपोसिटरी, क्रीम, सामयिक उपयोग के लिए निलंबन के रूप में कैंडिडिआसिस के लिए। गोलियां लेने से कभी-कभी मतली, उल्टी हो सकती है; क्रीम से, सपोसिटरी - जलन, जलन।
लैमिसिल (टेरबिनाफाइन) एक एलिलामाइन व्युत्पन्न है जो कवक कोशिका में स्टेरोल संश्लेषण के प्रारंभिक चरण को रोकता है। कार्रवाई का स्पेक्ट्रम ग्रिसोफुलविन के समान है, लेकिन कैंडिडा अल्बिकन्स पर इसका कवकनाशी प्रभाव पड़ता है, इसलिए यह संक्रामक प्रक्रिया में प्रभावी है, रिलेप्स के जोखिम को समाप्त करता है।
इसका उपयोग मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों के रूप में और बाहरी उपयोग के लिए मलहम के रूप में किया जाता है। ग्रिसोफुलविन की तुलना में अवांछित प्रभाव कम होते हैं, लेकिन फिर भी इसे गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।
पॉलीन एंटीबायोटिक्स: सभी प्रकार के कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए निस्टैटिन, लेवोरिन, एम्फोटेरिसिन बी मुख्य दवाएं हैं। उनके पास कवकनाशी है, और उच्च खुराक में कवकनाशी गुण हैं। Nystatin और levorin जठरांत्र संबंधी मार्ग से बहुत खराब अवशोषित होते हैं, इसलिए इनका उपयोग सतही मायकोसेस के इलाज के लिए किया जाता है।
पॉलीन एंटीबायोटिक दवाओं की क्रिया का तंत्र कवक कोशिका झिल्ली स्टेरोल्स के साथ परिसरों का निर्माण है, जिससे साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि होती है और कम-आणविक पानी में घुलनशील यौगिकों (K +, NHJ केशन, फॉस्फेट, अमीनो) का नुकसान होता है। एसिड, आदि) सेल द्वारा और सूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि का दमन।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के थ्रश और कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए निस्टैटिन और लेवोरिन का उपयोग किया जाता है। बाहरी उपयोग के लिए दवाएं प्रभावी हैं: सपोसिटरी और मलहम के रूप में, उनका उपयोग त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए किया जाता है। आंतों के कैंडिडिआसिस के साथ, निस्टैटिन और लेवोरिन को गोलियों के रूप में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। चूंकि दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होती हैं, इसलिए उन्हें श्वसन पथ के कैंडिडिआसिस के लिए सोडियम नमक समाधान के रूप में साँस में उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
निस्टैटिन और लेवोरिन की विषाक्तता नगण्य है, इसलिए जटिलताएं दुर्लभ हैं, लेकिन कभी-कभी मतली, उल्टी और दस्त संभव हैं।
व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान कैंडिडिआसिस को रोकने के लिए निस्टैटिन और लेवोरिन का उपयोग किया जाता है।
त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के कैंडिडिआसिस के मामले में, एंटीसेप्टिक गुणों वाले रंगों के जलीय और मादक घोल का भी उपयोग किया जाता है: जेंटियन वायलेट, मेथिलीन ब्लू, मैजेंटा, शानदार हरा, आदि।
सिंथेटिक दवाएं। एमिकाज़ोल डर्माटोफाइट्स (ट्राइकोफाइटन, माइक्रोस्पोरियम) और जीनस कैंडिडा के खमीर जैसी कवक के खिलाफ प्रभावी है। केवल बाहरी रूप से मलहम और पाउडर के रूप में लगाएं।
क्लोट्रिमेज़ोल एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटिफंगल दवा है। यह डर्माटोफाइटिस, कैंडिडिआसिस में प्रभावी है, इसमें एक जीवाणुरोधी और एंटीप्रोटोजोअल प्रभाव होता है। यह त्वचा मायकोसेस और मूत्रजननांगी कैंडिडिआसिस के लिए निर्धारित है। मलहम और योनि गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
Undecylenic एसिड की तैयारी: Zinkundan मरहम, Undecin मरहम, Dustundan पाउडर, Mikoseptin मरहम - एपिडर्मोफाइटिस, खमीर डर्मेटोसिस के लिए मलहम या पाउडर के रूप में उपयोग किया जाता है। उल्लिखित खुराक रूपों में निहित undecylenic एसिड और इसके सोडियम नमक में एक कवकनाशी और कवकनाशी प्रभाव होता है, जब इसे शीर्ष पर लागू किया जाता है, क्योंकि वे कवक के कोशिका झिल्ली में चयापचय प्रक्रियाओं को बाधित करते हैं।
तैयारी "Dekamin", "Oktation", "Mikozolon", "Esulan", "Chloracetophos" में एक अलग रासायनिक संरचना होती है, जो मलहम या अल्कोहल समाधान के रूप में उपलब्ध होती है, केवल बाह्य रूप से एपिडर्मोफाइटिस, रूब्रोफाइटिया, माइक्रोस्पोरिया के उपचार के लिए उपयोग की जाती है। , ट्राइकोफाइटोसिस।
आयोडीन समाधान: आयोडीन के 1-2% अल्कोहल समाधान, लुगोल का समाधान, पोटेशियम आयोडाइड, सोडियम आयोडाइड, डायोडोलिन। उनके पास एंटिफंगल और रोगाणुरोधी गतिविधि है। सतही मायकोसेस के साथ, वे शीर्ष रूप से, गहरे अंदर से उपयोग किए जाते हैं।
प्रणालीगत माइकोसिस के उपचार के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं
एम्फोटेरिसिन बी एक पॉलीन एंटीबायोटिक है जिसमें गतिविधि की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। इसका उपयोग प्रणालीगत कैंडिडिआसिस और अन्य गहरे मायकोसेस के इलाज के लिए किया जाता है, जो इसे अन्य एंटिफंगल एजेंटों से अलग करता है। एम्फोटेरिसिन बी उन मायकोसेस में भी सक्रिय है जिनके रोगजनक अन्य दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं, उदाहरण के लिए, उत्तरी अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस में, विभिन्न रूपहिस्टोप्लाज्मोसिस, क्रिप्टोकॉकोसिस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, आदि। एम्फोटेरिसिन बी की प्रभावशीलता तब बढ़ जाती है जब इसे अन्य एंटीबायोटिक दवाओं (उदाहरण के लिए, टेट्रासाइक्लिन और रिफैम्पिसिन) के साथ जोड़ा जाता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषण के कारण, इसे पैरेन्टेरली (अंतःशिरा, एंडोलुम्बली) निर्धारित किया जाता है। सामयिक और साँस लेना एंटीबायोटिक्स भी संभव हैं। हालांकि, दवा को उच्च विषाक्तता की विशेषता है: मतली, उल्टी, दस्त, बुखार, सिरदर्द, हृदय संबंधी गड़बड़ी, नेफ्रोटॉक्सिसिटी, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और हेमोपोइजिस दमन अक्सर होता है। इसलिए, बाल रोग में, एम्फोग्लुकामाइन दवा का अधिक बार उपयोग किया जाता है, जो कि एन-मिथाइलग्लुकामाइन नमक के साथ एम्फोटेरिसिन बी का मिश्रण है।
एम्फोग्लुकामाइन एम्फोटेरिसिन बी की प्रभावशीलता में तुलनीय है, लेकिन बहुत कम विषाक्त है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, इसलिए इसे पुनरुत्पादक प्रभावों के लिए मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। माइकोहेप्टिन संरचना और गुणों में एम्फोग्लुकामाइन के समान है। अभ्यास में सिंथेटिक एंटिफंगल दवाओं के व्यापक परिचय के कारण, एम्फोटेरिसिन बी और इसके एनालॉग्स का उपयोग बाल चिकित्सा अभ्यास में शायद ही कभी किया जाता है।
सिंथेटिक एंटिफंगल दवाएं। Flucytosin (एंकोटिल) प्रणालीगत कैंडिडिआसिस के लिए निर्धारित है, विशेष रूप से मूत्र पथ के। Flucytosine जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, आसानी से CSF में प्रवेश करता है। कैंडिडल सेप्सिस के लिए या दवाओं में से किसी एक के प्रतिरोध के विकास के मामले में एम्फोटेरिसिन के साथ फ्लुसाइटोसिन का संयोजन संभव है। दुष्प्रभावहो सकता है: मतली, उल्टी, दस्त, भूख न लगना, त्वचा पर चकत्ते, चक्कर आना, मतिभ्रम, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, यकृत एंजाइम में वृद्धि।
केटोकोनाज़ोल (निज़ोरल) - संकेत फ्लुसाइटोसिन के समान हैं।
दुष्प्रभाव: मतली, उल्टी, पेट में दर्द, हेपेटोटॉक्सिसिटी, सिरदर्द, बुखार, गाइनेकोमास्टिया, अधिवृक्क दमन।
माइक्रोनाज़ोल (डैक्टरिन) संकेत फ्लुसाइटोसिन और केटोकोनाज़ोल के समान हैं, हालांकि, माइक्रोनाज़ोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से खराब अवशोषित होता है, इसलिए इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। माइक्रोनाज़ोल यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है, इसलिए यह इसके विकृति विज्ञान के लिए निर्धारित नहीं है। संभावित विरोध के कारण एम्फोटेरिसिन का प्रशासन न करें।
दुष्प्रभाव: खुजली, दाने, बुखार, ठंड लगना, मतली, उल्टी, दस्त, फेलबिटिस, हाइपोनेट्रेमिया, गुर्दे की विफलता, मनोविकृति, हृदय अतालता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया।
Fluconazole (Diflucan) में केटोकोनाज़ोल के समान कार्रवाई का एक स्पेक्ट्रम होता है, लेकिन दवा कम विषाक्त होती है, जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होती है, इसलिए इसे मुंह और अंतःशिरा दोनों द्वारा निर्धारित किया जाता है। यह सीएसएफ और मस्तिष्क में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, धीरे-धीरे शरीर से बाहर निकल जाता है, इसलिए इसे प्रति दिन 1 बार लिया जा सकता है।
प्रणालीगत एंटिफंगल दवाएं
वी.एस. मित्रोफ़ानोव
एंटिफंगल दवाओं को कवक कोशिका में / पर कार्रवाई के उनके लक्ष्य के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है। इस तरह के वर्गों में शामिल हैं: पॉलीन एंटीबायोटिक्स, न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स (फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडाइन्स), एज़ोल्स, न्यूमोकैन्डिन्स-इचिनोकैन्डिन्स, प्रैडीमाइसीन-बेनामाइसिन्स, निकोमाइसिन, एलिलामाइन और थियोकार्बामेट्स, सॉर्डारिन, और अन्य (तालिका 1)।
तालिका एक।
ऐंटिफंगल दवाओं की कार्रवाई के तंत्र।
(वेंडेन बोस्चे एच, मारीचल पी। और ऑड्स एफ। (1994))।
| लक्ष्य | रासायनिक ग्रेड | एंटिफंगल एजेंट |
| डीएनए/आरएनए का संश्लेषण | पाइरीमिडाइन्स | फ्लुसाइटोसिन |
| कोशिका झिल्ली
एगोस्टेरॉल का संश्लेषण |
पोलीना | एम्फोटेरिसिन बी, निस्टैटिन। |
| स्क्वालेनोएपोक्सीडेज | एलिलामाइन्स | नैफ्टीफाइन*, टेरबिनाफाइन |
| 14a-डेमिथाइलस | अज़ोल्स: इमिडाज़ोल्स ट्राईज़ोल्स बिस्ट्रियाज़ोल्स |
क्लोट्रिमेज़ोल*, इकोनाज़ोल*, केटोकोनाज़ोल, माइक्रोनाज़ोल।
फ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल। वोरिकोनाज़ोल, पॉसकोनाज़ोल |
| डी 14 -रिडक्टेस / डी 7 डी 8 - आइसोमेरेज़ | मॉर्फोलिन्स | अमोरोल्फ़िन* |
| पिंजरे का बँटवारा | griseofulvin | |
| 1,3-बी-डी-ग्लुकन का संश्लेषण | इचिनोकैन्डिन्स | Caspofungin |
| चिटिन का संश्लेषण | निकोमाइसिन | निकोमाइसिन के, जेड, टी |
| कोशिका भित्ति | प्रदीमाइसीन | बीएमएस-181184 |
| बढ़ाव कारक 2 | सैनिकों | जीएम-193663, जीएम-237354 |
* बाहरी उपयोग के लिए तैयारी।
पॉलीन एंटीबायोटिक्स.
पॉलीन एंटीबायोटिक्स एर्गोस्टेरॉल के साथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं और फंगल कोशिकाओं के प्लाज्मा झिल्ली को बाधित करते हैं, जिससे इसकी पारगम्यता में वृद्धि होती है, प्लाज्मा सामग्री का रिसाव होता है और परिणामस्वरूप, कवक कोशिका की मृत्यु हो जाती है। इस प्रकार, पॉलीन कवकनाशी हैं और इनमें ऐंटिफंगल गतिविधि का व्यापक स्पेक्ट्रम है। कवक कोशिकाओं के एर्गोस्टेरॉल के लिए पॉलीएनेस की आत्मीयता स्तनधारी कोशिकाओं के कोलेस्ट्रॉल की तुलना में बहुत अधिक है, जो मनुष्यों में उनके उपयोग को संभव बनाती है।
निस्टैटिन।
1949 में ब्राउन और हेज़न द्वारा एक्टिनोमाइसेट्स युक्त मिट्टी के नमूनों में निस्टैटिन की खोज की गई थी। स्ट्रेप्टोमाइसेस नर्ससी. इसका उपयोग 1951 से चिकित्सा में किया जाता रहा है। Nystatin नाम का संक्षिप्त नाम N-Y-State (न्यूयॉर्क राज्य) है। प्रशासन के बाद आंत से दवा बहुत कम अवशोषित होती है। प्रति ओएसऔर इसे पैरेन्टेरली प्रशासित नहीं किया जाता है। नतीजतन, इसके आवेदन की सीमा काफी संकीर्ण है: ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के लिए स्थानीय चिकित्सा, सतही एसोफैगल कैंडिडिआसिस, गैर-आक्रामक आंतों की कैंडिडिआसिस।
एम्फोटेरिसिन-बी.
एम्फोटेरिसिन बी (एम्फ-बी) 1953 में प्राप्त किया गया था। से स्ट्रेप्टोमाइसेस नोडोससडब्ल्यू गोल्ड एट अल द्वारा आवंटित। वेनेजुएला में ओरिनोको नदी पर मिट्टी के नमूने से। एएमएफ-बी कवक के खिलाफ एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटिफंगल दवा है। इसका हानिकारक प्रभाव पड़ता है ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस, कोकिडायोइड्स इमिटिस, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम, पैराकोकिडायोइड्स ब्रासिलिएन्सिस, स्पोरोट्रिक्स एसपीपी।तथा कैंडिडा ग्लबराटा. इसके खिलाफ भी अत्यधिक सक्रिय है सी. एल्बिकैंसऔर अन्य प्रकार कैंडीडा, छोड़कर सी.लुसिटानियाई.
उसी समय, एएमएफ-बी इसके खिलाफ सक्रिय रूप से सक्रिय है एस्परगिलस एसपीपी।और जाइगोमाइसेट्स ( म्यूकर एसपीपी।), जबकि फुसैरियम, ट्राइकोस्पोरन एसपीपी। और स्यूडोअलेस्चेरिया बॉयडिअक्सर एएमपी-बी के प्रतिरोधी होते हैं। एएमएफ-बी का अंतःशिरा प्रशासन इनवेसिव मायकोसेस के लिए मुख्य चिकित्सा बनी हुई है: ब्लास्टोमाइकोसिस, कोक्सीडायडोमाइकोसिस, पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस, फुसैरियम, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस (गंभीर और मध्यम), कैंडिडिआसिस, इनवेसिव एस्परगिलोसिस और म्यूकोर्मिकोसिस के सभी रूप। दवा व्यावहारिक रूप से मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश नहीं करती है।
नेफ्रोटॉक्सिसिटी एएमपी-बी का सबसे गंभीर दुष्प्रभाव है। एएमएफ-बी प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह एक डिग्री या किसी अन्य के लिए नोट किया जाता है। रक्त सीरम में क्रिएटिनिन और पोटेशियम के स्तर की निगरानी के साथ एएमएफ-बी का उपयोग किया जाना चाहिए। आमतौर पर, जब क्रिएटिनिन का स्तर 3.0-3.5 मिलीग्राम% (265-310 μmol / l) से अधिक हो जाता है, तो कई दिनों तक एम्फ़-बी के प्रशासन को बाधित करने और फिर कम खुराक पर जारी रखने की सिफारिश की जाती है। एएमपी-बी की प्रतिकूल प्रतिक्रिया खुराक पर निर्भर (नेफ्रोटॉक्सिसिटी, नॉरमोक्रोमिक एनीमिया), इडियोसिंक्रेटिक (लालिमा, दाने, तीव्र यकृत क्षति, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, सामान्य दर्द, आक्षेप, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, कार्डियक अरेस्ट, बुखार और ठंड लगना) हो सकती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि लगभग सभी रोगियों में बुखार और ठंड लगना नोट किया जाता है, जबकि एएमपी-बी के प्रशासन के लिए अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अप्रत्याशित रूप से हो सकती हैं।
एएमएफ-बी के साथ उपचार के दौरान बुखार की घटना को कम करने के लिए, कभी-कभी निर्धारित किया जाता है प्रति ओएसएसिटामिनोफेन (पैरासिटामोल) 650 मिलीग्राम हर 4 घंटे या डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन) 100 मिलीग्राम। कभी-कभी ये दवाएं एम्फ़-बी प्रशासन शुरू होने से आधे घंटे पहले एक साथ दी जाती हैं। एएमएफ-बी के प्रशासन से पहले प्रेडनिसोलोन या हाइड्रोकार्टिसोन (25-50 मिलीग्राम) का अंतःशिरा प्रशासन भी विषाक्त प्रतिक्रियाओं को कम करता है। इन गतिविधियों को "प्रीमेडिकेशन" कहा जाता है। Amp-B की विषाक्तता को कम करने के लिए, Amph-B के प्रशासन से ठीक पहले 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल का 1 लीटर जलसेक भी इस्तेमाल किया गया था। एम्प-बी की विषाक्तता को कम करने का सबसे प्रभावी तरीका इसके लिपोसोमल रूपों का उपयोग है।
एम्फोटेरिसिन बी के लिपिड से जुड़े रूप.
एएमपी-बी के लिपिड से जुड़े रूपों को पारंपरिक एम्फ-बी की नेफ्रोटॉक्सिसिटी को कम करने के लिए डिज़ाइन किया गया है। लिपिड परिसरों में या लिपोसोम में एएमपी-बी में पारंपरिक एएमपी-बी की तुलना में एक एंटिफंगल गतिविधि होती है, लेकिन औषधीय और विषाक्त गुणों में भिन्न होती है। Amp-B लिपिड कॉम्प्लेक्स (Abelset, AbelcetF) रिबन के रूप में दो तरफा झिल्ली की तरह निर्मित होते हैं, Amph-B (Amphotec, AmphotecF, Amphocil, AmphocilD) का एक कोलाइडल फैलाव Amph-B के साथ कोलेस्टेरिल सल्फेट का एक कॉम्प्लेक्स है। डिस्क के रूप में, और सच्चे लिपोसोमल एम्फ़-बी (एम्बिसोम, एंबिसोमएफ) -माइक्रोसेफर्स के रूप में यौगिक (तालिका 2)।
तालिका 2।
एम्फोटेरिसिन बी के लिपिड से जुड़े रूपों की विशेषता
नई पॉलीन एंटीबायोटिक्स.
इनमें, सबसे पहले, निस्टैटिन का लिपोसोमल रूप (नियोट्रान, न्योट्रान - एरोनेक्स का उत्पादन) शामिल है, जिसने आक्रामक कैंडिडिआसिस और एस्परगिलोसिस में प्रयोग में उच्च गतिविधि दिखाई। प्रभावी खुराक 2 से 8 मिलीग्राम / किग्रा तक थी। निओट्रान का मुख्य लाभ प्रतिरोधी सभी खमीर के खिलाफ इसकी गतिविधि है कृत्रिम परिवेशीयफ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और लिपिड से जुड़े एएमपी-बी कॉम्प्लेक्स। 50 मिलीग्राम (50 मिलीलीटर में) और 100 मिलीग्राम (100 मिलीलीटर में) की शीशियों में जारी, जलसेक दर 2 मिलीलीटर / मिनट है। न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) कृत्रिम परिवेशीय 1 माइक्रोग्राम / एमएल है। 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर लिपोसोमल निस्टैटिन के एकल जलसेक के बाद चिकित्सीय रक्त सांद्रता प्राप्त की गई थी।
नई पॉलीन एसपीए-एस-843 (सोसाइटा प्रोडोटी एंटीबायोटिक द्वारा विकसित) ने उच्च गतिविधि दिखाई कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ कैंडिडा एसपीपी।, क्रिप्टोकोकस एसपीपी।तथा सैक्रोमाइसेस एसपीपी।और पारंपरिक एएमपी-बी की तुलना में कम विषाक्तता। इसके अलावा निरोधात्मक गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयएसपीए-एस-843 बनाम। एस्परगिलस एसपीपी।.एएमएफ-बी की तुलना में अधिक था, और एएमएफ-बी के अनुरूप था आर ओरिजे, पी। वैरियोटी, पेनिसिलियम एसपीपी।. तथा एस. शेनकी, लेकिन के संबंध में AMF-B से कम था म्यूकर, माइक्रोस्पोरियम और ट्राइकोफाइटन एसपीपी।
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स (फ्लोरिनेटेड पाइरीमिडाइन्स).
5-फ्लोरोसाइटोसिन (फ्लुसाइटोसिन, एंकोटिल), साइटोसिन का एक सिंथेटिक एनालॉग, 1957 में ल्यूकेमिया के उपचार के लिए उद्देश्यपूर्ण रूप से संश्लेषित किया गया था, लेकिन साइटोटोक्सिसिटी की कमी के कारण, इन उद्देश्यों के लिए इसका उपयोग नहीं किया गया था। 5-फ्लोरोसाइटोसिन की ऐंटिफंगल गतिविधि बाद में खोजी गई थी और पहली बार 1963 में कैंडिडिआसिस के प्रायोगिक मॉडल में सिद्ध हुई थी। 5-फ्लोरोसाइटोसिन पाइरीमिडीन चयापचय को रोकता है, जो कवक कोशिकाओं में आरएनए और प्रोटीन के संश्लेषण के लिए आवश्यक है।
हालांकि फ्लोरोसाइटोसिन सक्रिय है कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ कैंडिडा एसपीपी।. (समेत सी.ग्लबराटा), करोड़। नियोफ़ॉर्मन्स और एस्परगिलस एसपीपी।क्लिनिक में यह आमतौर पर केवल कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकॉकोसिस के उपचार के लिए उपयोग किया जाता था, जो मोनोथेरेपी में कमजोर चिकित्सीय गतिविधि और कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकॉकोसिस दोनों में रोगज़नक़ प्रतिरोध के तेजी से विकास से जुड़ा था। इस तथ्य के बावजूद कि फ्लुसाइटोसिन (मुख्य रूप से एम्फ़-बी के साथ संयोजन में) का उपयोग कैंडिडल एंडोफ्थेलमिटिस और मेनिन्जाइटिस, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और इनवेसिव एस्परगिलोसिस के इलाज के लिए किया गया था, नई एंटिफंगल दवाओं के उद्भव के कारण, वर्तमान में इसका व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।
एज़ोल डेरिवेटिव.
प्रारंभ में, एज़ोल डेरिवेटिव में इमिडाज़ोल (क्लोट्रिमेज़ोल, माइक्रोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल) शामिल थे, इसके बाद पहली पीढ़ी के ट्रायज़ोल (फ्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल) और फिर दूसरी पीढ़ी के फ्लुकोनाज़ोल डेरिवेटिव (वोरिकोनाज़ोल, रैवुकोनाज़ोल) और इट्राकोनाज़ोल (पॉसकोनाज़ोल) शामिल थे।
एज़ोल्स साइटोक्रोम P450 सिस्टम के डेमिथाइलस कवक एंजाइम C14-a को रोकता है, जो लैनोस्टेरॉल को एर्गोस्टेरॉल में बदलने के लिए जिम्मेदार है। इससे कवक कोशिका की झिल्ली में एर्गोस्टेरॉल की कमी हो जाती है और उसकी मृत्यु हो जाती है। गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयएज़ोल्स में यह भिन्न होता है और हमेशा नैदानिक गतिविधि के साथ मेल नहीं खा सकता है। एज़ोल्स किसके विरुद्ध सक्रिय हैं? सी. एल्बिकैंस, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स, कोकिडायोइड्स इमिटिस, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम, ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिडिडिस, पैराकोकिडायोइड्स ब्रासिलिएन्सिस; आमतौर पर एज़ोल्स के लिए प्रतिरोधी कैंडिडा ग्लबराटा, एस्परगिलस एसपीपी।, फुसैरियम एसपीपी।और जाइगोमाइसेट्स (तालिका 3)।
टेबल तीन
ऐंटिफंगल एज़ोल्स का गतिविधि स्पेक्ट्रम
| रोगज़नक़ | ketoconazole | इट्राकोनाज़ोल | फ्लुकोनाज़ोल |
| कैनडीडा अल्बिकन्स | ++ | +++ | ++++ |
| C. ट्रॉपिकलिस | ++ | ++ | ++ |
| सी. क्रुसी | + | ++ | + |
| सी.ग्लबराटा | + | ++ | + |
| सी. पैराप्सिलोसिस | ++ | +++ | ++++ |
| क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स | + | ++ | +++ |
| एस्परगिलस एसपीपी। | 0 | +++ | 0 |
| फुसैरियम एसपीपी। | 0 | बी | बी |
| स्यूडलेस्चेरिया बोइडी | + | +++ | ++ |
| कक्षा जाइगोमाइसेट्स | 0 | 0 | 0 |
| उत्साहित। फियोजीफोमाइकोसिस | + | +++ | + |
| हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम | ++ | ++++ | +++ |
| ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस | ++ | +++ | + |
| Coccidioides imitis | ++ | +++ | +++ |
| स्पोरोथ्रिक्स शेन्की | + | ++++ | ++ |
| Paracoccidioides brasiliensis | +++ | ++++ | ++ |
| पेनिसिलियम मार्नेफी | + | ++++ | + |
(ग्रेबिल जे.आर., 1989 के डेटा का उपयोग करते हुए)
सबसे पुराना (सबसे पुराना) एज़ोल्स.
1969 में खोजे गए क्लोट्रिमेज़ोल और माइक्रोनासोल लेने पर खराब अवशोषित होते हैं। प्रति ओएस,जबकि क्लोट्रिमेज़ोल को पैरेन्टेरली प्रशासित नहीं किया जा सकता है और इसका उपयोग लगभग विशेष रूप से मौखिक और योनि कैंडिडिआसिस के सामयिक उपचार के लिए किया जाता है। एक समय में, अंतःशिरा उपयोग (डैक्टरिन) के लिए माइक्रोनाज़ोल की तैयारी जारी की गई थी, लेकिन उनके प्रभाव का मूल्यांकन काफी इष्टतम नहीं किया गया था, और माइक्रोनाज़ोल का उपयोग मुख्य रूप से सतही मायकोसेस के उपचार के लिए किया जाता है।
एज़ोल्स वर्तमान में प्रणालीगत उपयोग के लिए उपयोग किया जाता है, जिसमें वोरिकोनाज़ोल शामिल है, जो निकट भविष्य में व्यापक नैदानिक अभ्यास में प्रवेश करेगा, तालिका 4 में प्रस्तुत किया गया है।
तालिका 4
एज़ोल्स के तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक्स
| विकल्प | ketoconazole | इट्राकोनाज़ोल | फ्लुकोनाज़ोल | वोरिकोनाज़ोल |
| मैक्स। संक्षिप्त 200 मिलीग्राम (एमसीजी / एमएल) लेने के बाद | 3-5 | 1,0 | 10 | 1-2,5 |
| निकासी | यकृत | यकृत | गुर्दे | यकृत |
| रैखिकता | हाँ | नहीं | हाँ | नहीं* |
| हाफ लाइफ | 1-4 | 21-37 | 27-37 | 6-24 |
| परिचय | प्रति ओएस | प्रति ओएस | प्रति ओएस/वीवी | प्रति ओएस/वीवी |
| अवशोषण पर प्रभाव जब प्रति ओएस लिया जाता है:
पेट की गैस वसायुक्त भोजन |
+++ | ++ | 0 | मानना एक खाली पेट पर |
| प्रवेश (% सीरम) | ||||
| मूत्र | 2-4 | <1 | 80 | 5 |
| शराब | <10 | <1 | 50-90 | 50 |
* टिप्पणी। वोरिकोनाज़ोल का फार्माकोकाइनेटिक्स खुराक के बाद गैर-रैखिक है प्रति ओएस, 4 मिलीग्राम/किलोग्राम तक रैखिक है, लेकिन 4 मिलीग्राम/किलोग्राम के बाद गैर-रैखिक हो जाता है (असमान रूप से बढ़ता है)।
केटोकोनाज़ोल (निज़ोरल .) )
1978 में खोजे गए केटोकोनाज़ोल में अच्छा मौखिक अवशोषण, कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम और कम विषाक्तता है, लेकिन यह हेपेटोटॉक्सिक हो सकता है और टेस्टोस्टेरोन के स्तर और ACTH संश्लेषण को कम करने जैसे कुछ डिसहोर्मोनल विकारों का कारण बन सकता है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए केटोकोनाज़ोल का खुराक रूप मौजूद नहीं है। केटोकोनाज़ोल का मौखिक प्रशासन कैंडिडिआसिस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस, पैराकोकिडियोडोमाइकोसिस और डर्माटोफाइटिस के रोगियों में प्रभावी है। केटोकोनाज़ोल प्रोटीन-बाध्य है, रक्त-मस्तिष्क बाधा में खराब प्रवेश है, और सीएनएस घावों के इलाज के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाता है। केटोकोनाज़ोल लगभग 5% मामलों में हेपेटोटॉक्सिसिटी का कारण बनता है.केटोकोनाज़ोल की खुराक - 5-7 दिनों के लिए प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम एमिनोफिललाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि, अन्य अध्ययनों में, थियोफिलाइन सामग्री में 22% की वृद्धि देखी गई थी। वर्तमान में, दूसरी पीढ़ी के एज़ोल्स इसे नैदानिक अभ्यास से बदल रहे हैं। केटोकोनाज़ोल भोजन के साथ लिया जाता है, जो इसके अधिकतम अवशोषण को निर्धारित करता है। दवा को कोका-कोला या सेल्टज़र पानी से धोया जा सकता है, और कुछ मामलों में इसे हाइड्रोक्लोरिक एसिड, गैस्ट्रिक जूस या एसिडिन-पेप्सिन के साथ मिलाकर एक पुआल के माध्यम से पिया जाता है ताकि एसिड से दांतों को नुकसान न पहुंचे।
फ्लुकोनाज़ोल (diflucan) ) .
Fluconazole 1981 में खोजा गया था। यह एक चयापचय रूप से स्थिर, पानी में घुलनशील, कम लिपोफिलिक बिस्ट्रियाज़ोल है जो प्लाज्मा प्रोटीन को खराब तरीके से बांधता है। जब मौखिक रूप से और अंतःशिरा रूप से लिया जाता है, तो दवा सक्रिय होती है, और इन दोनों मार्गों में समान फार्माकोकाइनेटिक्स होते हैं। उदाहरण के लिए, दिन में एक बार फ्लुकोनाज़ोल का प्रशासन उच्च सांद्रता और शरीर के ऊतकों में दवा के तेजी से संतुलन में अच्छी ऊतक पहुंच के साथ होता है, जिसमें मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश शामिल है, उदाहरण के लिए, एक खुराक पर 100 मिलीग्राम प्रति दिन सीरम एकाग्रता 4.5-8 एमसीजी . है/एमएल सी 89% मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश. फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है, इसमें साइड इफेक्ट का स्तर बहुत कम होता है और जीनस के कवक को छोड़कर एंटिफंगल गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है।एस्परगिलस एसपीपी।. मॉडल में कवक के खिलाफ दवा की गतिविधि में महत्वपूर्ण अंतर पर ध्यान दिया जाना चाहिए।विवो मेंतथा कृत्रिम परिवेशीय, जिसे संवेदनशीलता को ध्यान में रखते हुए एंटिफंगल थेरेपी का चयन करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए। तुलनात्मक गतिविधि डेटाकृत्रिम परिवेशीयतथा विवो मेंके खिलाफ कैनडीडा अल्बिकन्सएज़ोल्स और एएमएफ-बी के लिए तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं 5.
तालिका 5
ऐंटिफंगल दवाओं की गतिविधि पर तुलनात्मक डेटा कृत्रिम परिवेशीय(एमआईसी) और विवो में(न्यूनतम प्रभावी एकाग्रता मिलीग्राम/किलोग्राम 4) .
फ्लुकोनाज़ोल का अवशोषण गैस्ट्रिक पीएच और भोजन के सेवन से स्वतंत्र है। यह पानी में अत्यधिक घुलनशील है, इसलिए इसमें अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक रूप है। फ्लुकोनाज़ोल ज्ञात एंटिफंगल एजेंटों में अद्वितीय है क्योंकि यह मुख्य रूप से अपरिवर्तित (69-90%) गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है और मूत्र में मेटाबोलाइट के रूप में केवल 4% होता है। कवक के खिलाफ सक्रिय फ्लुकोनाज़ोल मेटाबोलाइट्स अज्ञात हैं। दवा ऊतकों में 2 सप्ताह तक जमा रहती है। फ्लुकोनाज़ोल लार और खाद्य तरल पदार्थों द्वारा स्वतंत्र रूप से स्रावित होता है, जैसा कि उन्मूलन से पता चलता है। कैंडिडा एसपीपी।आंत से जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल के लिए प्रतिरोधी सी. क्रुसीतथा सी ग्लबराटा।
साइटोक्रोम P450 प्रणाली के CYP2C9 और CYP3A4 के साथ फ्लुकोनाज़ोल की परस्पर क्रिया सिद्ध हो चुकी है, हालाँकि, यह अन्य एज़ोल्स की तुलना में CYP3A4 का काफी कमजोर अवरोधक है, जिसे साइक्लोस्पोरिन के प्रयोगों में दिखाया गया था। इस बीच, यह अभी भी साइक्लोस्पोरिन और वार्फरिन की निकासी को कम करता है, जिसे एक साथ उपयोग किए जाने पर ध्यान में रखा जाना चाहिए। मनुष्यों में फ्लुकोनाज़ोल चयापचय के नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अवरोधक स्थापित नहीं किए गए हैं, हालांकि, दवाएं जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होती हैं और गुर्दे की निकासी को प्रभावित करती हैं, इसके स्तर को प्रभावित कर सकती हैं। दूसरी ओर, सिमेटिडाइन, साइटोक्रोम P450 का अवरोधक होने के कारण, फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता को 20% तक कम कर देता है, जो संभवतः अवशोषण में कमी का परिणाम है। रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासित होने पर माइकोटिक संक्रमण की पुनरावृत्ति और फ्लुकोनाज़ोल के एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र - फार्माकोकाइनेटिक वक्र के नीचे का क्षेत्र) में कमी का वर्णन किया गया है।
वर्तमान में, फ्लुकोनाज़ोल ऑरोफरीन्जियल, एसोफैगल और योनि कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है, खासकर एचआईवी संक्रमण या कैंसर के रोगियों में। यह पेरिटोनिटिस, कैंडिडिमिया या प्रसार कैंडिडिआसिस (न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में प्रक्रियाओं सहित), हेपेटोस्प्लेनिक कैंडिडिआसिस में भी प्रभावी है; और कैंडिड्यूरिया और मूत्र प्रणाली के अन्य घावों के लिए मुख्य दवा है। एएमएफ-बी थेरेपी के बाद फ्लुकोनाज़ोल का दीर्घकालिक मौखिक प्रशासन कैंडिडल एंडोकार्टिटिस की पुनरावृत्ति को रोकता है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग फुफ्फुसीय और प्रसारित क्रिप्टोकॉकोसिस के इलाज के लिए सफलतापूर्वक किया गया है, विशेष रूप से एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में। क्रिप्टोकोकल संक्रमण की प्राथमिक रोकथाम के लिए एचआईवी संक्रमित रोगियों में सप्ताह में तीन बार फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग, सीडी 4 की संख्या 100 से कम होने पर प्रभावी था। फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है, यहाँ तक कि बहुत अधिक खुराक जैसे कि प्रति दिन 2000 मिलीग्राम पर भी।
इट्राकोनाजोल (ओरंगल)
1986 में खोजा गया इट्राकोनाज़ोल, जीनस के कवक सहित एंटिफंगल गतिविधि के एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ एक ट्राईज़ोल है एस्परजिलस. यह पानी में खराब घुलनशील है और वर्तमान में केवल मौखिक प्रशासन के लिए जारी किया जाता है। दवा दिन में एक बार दी जा सकती है। हालांकि, उच्च खुराक (400 मिलीग्राम / दिन से अधिक), जो गंभीर मायकोटिक प्रक्रियाओं और पल्स थेरेपी में उपयोग की जाती हैं, दो खुराक में निर्धारित की जाती हैं। इट्राकोनाजोल की लिपोफिलिसिटी के कारण, त्वचा में इसकी एकाग्रता 10 हो सकती है, और यकृत में - रक्त प्लाज्मा की तुलना में 10-20 गुना अधिक। इट्राकोनाजोल की जैवउपलब्धता काफी भिन्न हो सकती है और जब दवा भोजन के साथ दी जाती है तो यह अधिकतम होती है। अंगूर के रस का सेवन, जो कि साइटोक्रोम C450 का आहार अवरोधक है, इट्राकोनाजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। इट्राकोनाजोल को मनुष्यों में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज किया जाता है: मूत्र में कोई अपरिवर्तित दवा नहीं पाई गई और मल में 20% से कम पाया गया। आमतौर पर, इट्राकोनाजोल को सक्रिय मेटाबोलाइट पी हाइड्रॉक्सीट्राकोनाजोल में मेटाबोलाइज किया जाता है, जो इसकी एंटिफंगल गतिविधि के कारण एक महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट है, हालांकि इट्राकोनाजोल की तुलना में कम, और उच्च सांद्रता में रक्त सीरम में जमा होने की प्रवृत्ति के कारण भी।
200 मिलीग्राम की खुराक के बाद इट्राकोनाजोल का एयूसी 50 मिलीग्राम की खुराक के बाद की तुलना में लगभग दस गुना अधिक था। इट्राकोनाजोल का मुख्य चयापचय CYP3A4 isoenzyme के माध्यम से होता है। हालांकि, इट्राकोनाजोल से प्रभावित कई दवाएं पी-ग्लाइकोप्रोटीन के सब्सट्रेट हैं, जो छोटी आंत में दवाओं का परिवहन करती हैं, क्योंकि इट्राकोनाजोल पी-ग्लाइकोप्रोटीन गतिविधि का अवरोधक है। सिमेटिडाइन इट्राकोनाजोल के आधे जीवन को 40% तक कम कर देता है। इट्राकोनाज़ोल को एंटासिड, एंटीकोलिनर्जिक दवाओं, हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, ओमेप्राज़ोल, टीके के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। गैस्ट्रिक पीएच में वृद्धि से इट्राकोनाजोल के अवशोषण में कमी आती है। यह कैप्सूल में उत्पादित इट्राकोनाज़ोल पर लागू होता है। बी-हाइड्रॉक्सीसाइक्लोडेक्सट्रिन के साथ मिश्रण में इट्राकोनाजोल के उपयोग ने अंतःशिरा प्रशासन के लिए फॉर्म बनाना संभव बना दिया और साथ ही साथ लेने पर 60% से अधिक का अवशोषण प्राप्त किया। प्रति ओएसवर्तमान में, इट्राकोनाजोल मौखिक प्रशासन (10 मिलीग्राम प्रति मिलीलीटर, 200 मिलीग्राम प्रति शीशी) के समाधान में निर्मित होता है। खाली पेट पर सामान्य खुराक 10 मिली (100 मिलीग्राम) है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए इट्राकोनाज़ोल के खुराक रूपों का नैदानिक परीक्षण चल रहा है।
तीव्र ल्यूकेमिया और एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में इट्राकोनाज़ोल का अवशोषण कम हो जाता है। यद्यपि नैदानिक प्रतिक्रिया और इट्राकोनाज़ोल की सीरम सांद्रता के बीच कोई स्पष्ट संबंध नहीं है, गंभीर रूप से बीमार रोगियों में सीरम सांद्रता की निगरानी मौखिक अवशोषण को नियंत्रित करने के लिए आवश्यक है। रोगियों के कुछ समूहों के लिए तथाकथित "संतृप्ति की खुराक" (दिन में दो बार 300 मिलीग्राम - 3 दिन) निर्धारित करने की समीचीनता संभव है। मस्तिष्कमेरु द्रव में, आंख और लार में इट्राकोनाजोल की सांद्रता नगण्य है।
कार्डियक अतालता की संभावना के कारण astemizole, cisapride, terbenafine के साथ रिसेप्शन खतरनाक है। यदि एंटीहिस्टामाइन को निर्धारित करना आवश्यक है, तो टेरफेनडाइन (टेक्सोफेनाडाइन) और हाइड्रोसाइसिन (सेटिरिज़िन) के सक्रिय मेटाबोलाइट्स का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
एंटिफंगल एज़ोल्स के चयापचय और ड्रग इंटरैक्शन।
सभी एंटिफंगल एज़ोल्स को साइटोक्रोम P450 सिस्टम का उपयोग करके मेटाबोलाइज़ किया जाता है। साइटोक्रोम P450 प्रणाली मुख्य रूप से यकृत और छोटी आंत में चिकनी एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम की झिल्ली पर स्थित हीम युक्त आइसोनाइजेस (CYP) के एक समूह को संदर्भित करती है।
साइटोक्रोम P450 isoenzyme प्रणाली कई अंतर्जात पदार्थों (स्टेरॉयड, हार्मोन, प्रोस्टाग्लैंडीन, लिपिड और फैटी एसिड) के चयापचय में और अंतर्जात घटकों (विशेषकर मौखिक प्रशासन के बाद) के विषहरण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। साइटोक्रोम P450 प्रणाली के संबंध में सभी दवाओं को तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता है: इस प्रणाली के सबस्ट्रेट्स, इंड्यूसर और इनहिबिटर।
सबस्ट्रेट्स ऐसी दवाएं हैं जो साइटोक्रोम P540 सिस्टम के एंजाइमों की उत्प्रेरक क्रिया द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाती हैं। अधिकांश दवाओं को मुख्य रूप से एक P450 एंजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल साइटोक्रोम P450 सिस्टम के सबस्ट्रेट्स हैं।
P450 अवरोधक क्या हैं? ये ऐसी दवाएं हैं जो P450 सबस्ट्रेट्स के चयापचय को रोकती हैं; प्रक्रिया प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती है - जैसे ही अवरोधक वापस ले लिया जाता है, चयापचय सामान्य हो जाता है। दवाएं सब्सट्रेट नहीं हो सकती हैं और P450 अवरोधक हो सकती हैं। उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल एक कमजोर P450 अवरोधक है, लेकिन यह P450 सब्सट्रेट नहीं है और मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल, इसके विपरीत, साइटोक्रोम P450 प्रणाली के स्पष्ट अवरोधक हैं।
P450 इंडक्टर्स क्या हैं? ड्रग्स-इंड्यूसर P450 isoenzymes की मात्रा बढ़ाते हैं विवो में. यह प्रक्रिया एंजाइम संश्लेषण की सक्रियता से जुड़ी है। अवरोधकों की कार्रवाई के विपरीत, उत्प्रेरण दवा के बंद होने के बाद भी प्रेरण कई दिनों तक रहता है। रिफैम्पिसिन और फेनोबार्बिटल P450 एंजाइम संश्लेषण के दो सबसे शक्तिशाली संकेतक हैं। ऐंटिफंगल दवाओं में से, P450 इंड्यूसर ग्रिसोफुलविन है।
अधिकांश दवाएं शरीर से यकृत और गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाती हैं। उनमें से केवल एक छोटी संख्या एक अलग तरीके से व्युत्पन्न होती है। बहुत बड़े मैक्रोमोलेक्यूल्स, जैसे कि हेपरिन और एम्प-बी, लीवर कुफ़्फ़र कोशिकाओं जैसे फैगोसाइटिक कोशिकाओं द्वारा ग्रहण किए जाते हैं। इस मार्ग को रेटिकुलोएन्डोथेलियल क्लीयरेंस कहा जाता है।
एंटिफंगल थेरेपी में उपयोग किए जाने वाले सभी तीन एज़ोल्स (केटोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल) दवाओं के चयापचय को अवरुद्ध कर सकते हैं जो चयापचय के लिए सब्सट्रेट के रूप में CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का उपयोग करते हैं (यानी एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन, लॉराटाडाइन, सिसाप्राइड, साइक्लोस्पोरिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, ओमेप्राज़ोल)। इसलिए, उदाहरण के लिए, शरीर में प्रवेश करने वाले 99% टेरफेनडाइन को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। इस आइसोन्ज़ाइम में एक महत्वपूर्ण अभिव्यक्ति परिवर्तनशीलता है और यह यकृत में कुल साइटोक्रोम P450 गतिविधि के 10-60% के लिए जिम्मेदार है। केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी लंबे समय तक चलने का कारण बन सकते हैं जब एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन के साथ उपयोग किया जाता है। लोराटाडाइन को यकृत साइटोक्रोम P450 प्रणाली के CYP3A4 द्वारा भी चयापचय किया जाता है, लेकिन CYP3A4 अवरोधकों की उपस्थिति में इसे CYP2D6 के माध्यम से वैकल्पिक मार्ग के माध्यम से चयापचय किया जा सकता है। केटोकोनाज़ोल (5 दिनों के लिए दिन में 200 मिलीग्राम 2 बार) स्पष्ट रूप से स्वस्थ लोगों में लॉराटाडाइन के चयापचय को रोकता है। लोराटाडाइन के उपयोग और कार्डियक अतालता की घटना के बीच एक संभावित संबंध की भी रिपोर्टें हैं। एंटीहिस्टामाइन के साथ एंटिफंगल एज़ोल्स के संयुक्त उपयोग के लिए सबसे सुरक्षित संयोजन टेक्सोफेनाडाइन (टेलफ़ास्ट) या सेटीरिज़िन (ज़िरटेक) का उपयोग है। सिसाप्राइड के साथ उपयोग किए जाने पर सभी एंटिफंगल एज़ोल कार्डियोटॉक्सिसिटी को प्रबल कर सकते हैं (हालाँकि फ्लुकोनाज़ोल एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन के साथ लेने पर कार्डियोटॉक्सिसिटी में योगदान नहीं करता है)। एंटिफंगल एज़ोल्स वार्फरिन के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और साइक्लोस्पोरिन के स्तर को काफी बढ़ा सकते हैं, इसलिए इन तीन दवाओं के साथ साइक्लोस्पोरिन के संयोजन के लिए रक्त सीरम में इसकी एकाग्रता की निगरानी की आवश्यकता होती है।
चूंकि ट्राईज़ोल्स CYP3A4 को रोकते हैं, जो थियोफिलाइन के चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइमों में से एक है, सह-प्रशासन थियोफिलाइन के स्तर में वृद्धि का कारण हो सकता है। फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान महत्वपूर्ण थियोफिलाइन विषाक्तता हो सकती है। केटोकोनाज़ोल लेते समय, थियोफिलाइन का स्तर बढ़ सकता है, घट सकता है, या महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हो सकता है, शायद इसलिए कि थियोफिलाइन को कई P450 आइसोनाइजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए केटोकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान थियोफिलाइन के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।
उपरोक्त स्थितियों में, टेर्बिनाफाइन एक सुरक्षित विकल्प है और इसका उपयोग केटोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल को बदलने के लिए किया जा सकता है। यदि प्रतिस्थापन दवाओं का उपयोग नहीं किया जा सकता है, तो उनकी विषाक्तता की निगरानी की जानी चाहिए। एज़ोल्स की मुख्य दवा बातचीत तालिका 6 में प्रस्तुत की गई है।
तालिका 6
एंटिफंगल एज़ोल्स के ड्रग इंटरैक्शन
(लासर जे.डी. एट अल। (1990); कोमो जे.ए. एट अल। (1994)।
| एक दवा | ketoconazole | इट्राकोनाज़ोल | फ्लुकोनाज़ोल |
| एज़ोल्स की निकासी बढ़ाएँ | |||
| रिफैम्पिसिन | ++++ | ++++ | ++ |
| रिफाब्यूटिन | +++ | + | |
| फ़िनाइटोइन | +++ | +++ | 0 |
| आइसोनियाज़िड | +++ | 0 | 0 |
| अज़ोल्स के साथ लेने पर दवाओं का स्तर बढ़ जाता है। | |||
| फ़िनाइटोइन | ++ | ++ | + |
| कार्बमेज़पाइन | ++ | ++ | + |
| warfarin | ++ | ++ | + |
| साइक्लोस्पोरिन | +++ | +++ | + |
| टेरफेनाडाइन | +++ | ++ | + |
| एस्टेमिज़ोल | ++ | ++ | ? |
| सल्फोनीलुरेसेस | + | + | + |
| डायजोक्सिन | + | + | + |
| एज़ोल के स्तर को कम करें | |||
| क्लेरिथ्रोमाइसिन | + | ||
टिप्पणी:
दवा की एकाग्रता पर बहुत स्पष्ट प्रभाव (संयोजन अप्रभावी है)
उच्चारण प्रभाव (दुष्प्रभावों की उच्च संभावना)
महत्वपूर्ण प्रभाव (दुष्प्रभाव की संभावना है)
कमजोर प्रभाव (इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए)
0 - कोई बातचीत नहीं
नशीली दवाओं के परस्पर क्रिया पर कोई जानकारी नहीं
एज़ोल्स के आशाजनक विकास.
एंटिफंगल एज़ोल्स का बहुत विकास है, जिनमें से केवल वोरिकोनाज़ोल को वर्तमान में नैदानिक अभ्यास में पेश किया जा रहा है।
वोरिकोनाज़ोल (वोरिकोनाज़ोल)।
1995 में बनाया गया वोरिकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल का व्युत्पन्न है। फ्लुकोनाज़ोल के संपर्क में आने पर यह फ्लुकोनाज़ोल से दस गुना अधिक सक्रिय होता है एस्परजिलसएसपीपी क्रिप्टोकोकसएसपीपी . तथा कैंडीडाएसपीपी।, सहित सी. क्रुसीतथा सी. ग्लबराटाफ्लुकोनाज़ोल के लिए प्रतिरोधी। इसके अलावा, वोरिकोनाज़ोल ने न केवल कवकनाशी दिखाया, बल्कि इसके खिलाफ कवकनाशी गतिविधि भी दिखाई एस्परजिलसएसपीपी एमआईसी की तुलना में लगभग दोगुना उच्च सांद्रता में। गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयस्थानिक रोगजनकों के लिए स्थापित ( ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस, कोकिडायोइड्स इमिटिस, पैराकोकिडायोइड्स ब्रासिलिएन्सिसतथा हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम), साथ ही संभावित रोगजनकों, सहित फुसैरियम एसपीपी।, एक्रेमोनियम किलेंसि, सेडोस्पोरियम इन्फैटम, ट्राइकोस्पोरन एसपीपी।तथा स्यूडलेस्चेरिया बॉयडिफ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एएमएफ-बी के लिए प्रतिरोधी। वोरिकोनाज़ोल मौखिक और अंतःशिरा खुराक रूपों में उपलब्ध है, मस्तिष्क और मस्तिष्कमेरु द्रव सहित शरीर के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, और इसके निम्न स्तर के दुष्प्रभाव होते हैं। वोरिकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता 80% से अधिक है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि भोजन के एक घंटे के भीतर दवा लेने से यह कम हो जाता है। शरीर में प्रवेश करने पर, सक्रिय पदार्थ का 60% रक्त सीरम प्रोटीन से बंध जाता है। चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माध्यम से होता है: isoenzymes CYP2C9, CYP3A4 और CYP 2C19। वोरिकोनाज़ोल CYP 2C9, CYP2C19 और कुछ हद तक CYP 3A4 की गतिविधि को रोक सकता है।
पॉसकोनाज़ोल
पॉसकोनाज़ोल (SCH-56592) दूसरी पीढ़ी का ट्राईज़ोल और इट्राकोनाज़ोल का संरचनात्मक एनालॉग है। दवा में पानी में कम घुलनशीलता (2 मिलीग्राम / एमएल से कम) होती है, इसे केवल मौखिक उपयोग (100 मिलीग्राम और मौखिक निलंबन की गोलियों में) के लिए जारी किया जाता है। C14a के निषेध का स्तर - demethylase in ए. फ्लेवसतथा ए फ्यूमिगेटसपॉसकोनाज़ोल के लिए इट्राकोनाज़ोल की तुलना में 10 गुना अधिक। आधा जीवन 15 से 25 घंटे तक था और खुराक पर निर्भर था। दवा मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, लेकिन सीएनएस घावों में कुछ सकारात्मक प्रभाव देखा गया है। प्रायोगिक मॉडल के खिलाफ उच्च प्रभावकारिता दिखाते हैं Coccidioides imitis।पशु अध्ययनों से पता चला है कि 1-2 माइक्रोग्राम / एमएल के पॉसकोनाज़ोल की प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करना सबसे घातक प्रणालीगत कवक संक्रमणों को मिटाने में प्रभावी था। साइड इफेक्ट्स में चक्कर आना, सिरदर्द और उनींदापन शामिल हैं।
रावुकोनाज़ोल।
Ravuconazole (Ravuconazole, BMS-207147), जो कि फ्लुकोनाज़ोल का व्युत्पन्न है, ने उच्च गतिविधि दिखाई कृत्रिम परिवेशीयऔर आक्रामक एस्परगिलोसिस के प्रयोगात्मक मॉडल में उच्च प्रभावकारिता, जो एएमपी-बी के साथ तुलनीय थे, साथ ही साथ इट्राकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल की तुलना में उच्च गतिविधि कैंडीडाएसपीपी . (समेत सी. क्रुसी), Coccidioides, हिस्टोप्लाज्मा, Fusariumतथा ब्लास्टोमाइसेसएमआईसी के करीब एकाग्रता में कवकनाशी गतिविधि को बनाए रखते हुए, इट्राकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल की तुलना में। यह मॉडलों में फ्लुकोनाज़ोल से भी बेहतर था विवो मेंक्रिप्टोकरंसी और जठरांत्र संबंधी मार्ग के कैंडिडिआसिस के साथ। आधा जीवन बहुत लंबा था, 5 से 8 दिनों तक, अच्छी जैव उपलब्धता और सहनशीलता के साथ। यह लंबा आधा जीवन है जिसके लिए ऐसे प्रभावों और नशीली दवाओं के अंतःक्रियाओं के संदर्भ में अध्ययन की आवश्यकता होती है, क्योंकि अन्य आंकड़ों के अनुसार, खरगोशों में प्रायोगिक आक्रामक एस्परगिलोसिस में, आधा जीवन 13 घंटे था, और दवा का कोई संचय नहीं था। उपचार बंद करने के कुछ दिन बाद।
इचिनोकैन्डिन्स और न्यूमोकैन्डिन्स
इचिनोकैन्डिन्स चक्रीय लिपोप्रोटीन कवकनाशी एजेंट हैं जो 1,3-बी-डी-ग्लुकन के संश्लेषण के गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोध के कारण सेल दीवार संश्लेषण में हस्तक्षेप करते हैं, स्तनधारियों में अनुपस्थित एंजाइम। इस तरह का निषेध अत्यधिक विशिष्ट है और यहां तक कि दवा के एक छोटे से जोखिम से कवक कोशिका की मृत्यु हो जाती है। इचिनोकैन्डिन्स का नुकसान क्रिप्टोकोकी के खिलाफ उनकी कम गतिविधि है। न्यूमोकैन्डिन इचिनोकैन्डिन्स (इचिनोकैन्डिन लिपोप्रोटीन के वर्गों में से एक) के अनुरूप हैं। "न्यूमोकैन्डिन्स" नाम इस तथ्य के कारण है कि उनके पास गतिविधि है न्यूमोसिस्टिस कैरिनीऔर खिलाफ भी कैंडीडातथा एस्परगिलस एसपीपी।. इचिनोकैन्डिन्स के अन्य एनालॉग्स की तरह, न्यूमोकैन्डिन्स में क्रिप्टोकोकी के खिलाफ बहुत कम गतिविधि होती है।
उपयोग के लिए स्वीकृत इस वर्ग की पहली दवा मर्क से कैसोफुंगिन (कैंसिडास, कैन्सिडासएफ, एमके-0991) है, जो अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक खुराक के रूप में उत्पादित होती है (शीशी में 50 मिलीग्राम दवा होती है, जो 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला होता है। ) दवा मुख्य रूप से एस्परगिलोसिस के आक्रामक रूपों वाले रोगियों में एंटिफंगल चिकित्सा के लिए अभिप्रेत है, मानक चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी या अन्य एंटिफंगल दवाओं के लिए असहिष्णुता के साथ। अनुशंसित खुराक: पहले दिन एक बार 70 मिलीग्राम, फिर दिन में एक बार 50 मिलीग्राम अंतःशिरा। शोध करना कृत्रिम परिवेशीयने दिखाया कि कैसोफुंगिन साइटोक्रोम P450 प्रणाली के किसी भी एंजाइम का अवरोधक या सब्सट्रेट नहीं है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के अध्ययन से पता चला है कि कैसोफुंगिन अन्य एंटिफंगल दवाओं (इट्राकोनाज़ोल या एम्फ़-बी) के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। जब कैसोफुंगिन को रिफैम्पिसिन, डेक्सामेथासोन, कार्बामाज़ेपिन जैसे ड्रग क्लीयरेंस इंड्यूसर के साथ दिया जाता है, तो पर्याप्त नैदानिक प्रतिक्रिया न होने पर कैसोफुंगिन की खुराक को 70 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। साइक्लोस्पोरिन के समानांतर कैसोफुंगिन का उपयोग करने की संभावना पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए इस संयोजन की अभी तक अनुशंसा नहीं की गई है। प्रतिकूल घटनाओं में बुखार, फेलबिटिस, जलसेक स्थल थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, सिरदर्द, मतली, दाने, त्वचा का लाल होना, यकृत एंजाइमों की हल्की ऊंचाई और एनाफिलेक्सिस के मामले (निर्माता की जानकारी - www.merck.com) शामिल हैं।
इस वर्ग की अन्य दवाएं एनीडुलफुंगिन (एनीडुलफुंगिन, वी-इचिनोकैन्डिन, वर्सीकोर द्वारा निर्मित) और माइकाफुंगिन (माइकफुंगिन, एफके-463, फुजिसावा द्वारा निर्मित) नैदानिक परीक्षण के अंतिम चरण में हैं।
प्रदीमाइसीन और बेनानोमाइसीन.
Pradimycins और benanomycins कवकनाशी घटक हैं जो कैल्शियम-आश्रित तंत्र में कोशिका भित्ति मैनोप्रोटीन से बंधते हैं, जो आसमाटिक लसीका और इंट्रासेल्युलर घटकों के रिसाव का कारण बनता है, जिससे कवक कोशिका की मृत्यु हो जाती है। एंटिफंगल एजेंटों के इन वर्गों में स्तनधारी कोशिकाओं पर कैल्शियम-निर्भर प्रभाव नहीं पाए गए हैं। Pradimycins-benanoomycins कई कवक के लिए कवकनाशी हैं, जिनमें अन्य एंटिफंगल एजेंटों के प्रतिरोधी भी शामिल हैं। बीएमएस-181184 को एस्परगिलोसिस, कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकॉकोसिस के प्रयोगात्मक मॉडल में पारंपरिक एएमपी-बी से कम प्रभावी होने के बावजूद प्रभावी दिखाया गया है, हालांकि स्वयंसेवकों में नैदानिक अध्ययन इसकी हेपेटोटॉक्सिसिटी के कारण बंद कर दिया गया है। इस समूह के अन्य पानी में घुलनशील यौगिकों की वर्तमान में जांच की जा रही है।
निकोमाइसीन.
निकोमाइसिन चिटिन के संश्लेषण के अवरोधक हैं, जो कवक कोशिका की दीवारों का एक आवश्यक घटक है।
निकोमाइसिन जेड(निक्कोमाइसिन जेड, एसपी-920704, शमन) प्रभावी है विवो मेंतथा कृत्रिम परिवेशीयद्विरूपी कवक के विरुद्ध सी. इमिटिसतथा बी जिल्द की सूजनलेकिन केवल मध्यम रूप से सक्रिय कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ सी. एल्बिकैंस, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्सतथा हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम।सहक्रियात्मक गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयदेखा गया है जब निकोमाइसिन जेड को फ्लुकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल के साथ जोड़ा गया था कैंडिडा एसपीपी।., करोड़। नियोफ़ॉर्मन्सतथा ए फ्यूमिगेटसतथा विवो में- के खिलाफ एच. कैप्सूलटम. मानना प्रति ओएस; फ्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के साथ तालमेल। निकोमाइसिन को 1995 में बायर एजी से लाइसेंस दिया गया था, मुख्य रूप से उत्तरी अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस और कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के अमेरिकी स्थानिक मायकोसेस में उपयोग के लिए। वर्तमान में प्रीक्लिनिकल परीक्षण पूरा कर रहे हैं।
दवाओं के इस समूह में, नए एंटिफंगल यौगिकों (Lys-Nva-FMDP) को हाल ही में संश्लेषित किया गया है, जो ग्लूकोज-6-फॉस्फेट सिंथेटेस (एक एंजाइम जो चिटिन बायोसिंथेसिस में पहला कदम उत्प्रेरित करता है) के अवरोधक के रूप में कार्य करता है। विकास दमन स्थापित इन विट्रो में एच कैप्सूलटमतथा विवो में,साथ ही चूहों पर परीक्षण किए जाने पर विषाक्तता की कमी।
एक पुनः संयोजक मानव चिटिनास भी बनाया गया था, जो प्रायोगिक कैंडिडिआसिस और जानवरों में एस्परगिलोसिस में प्रभावी था, लेकिन पारंपरिक एम्फ़-बी के संयोजन में काफी अधिक गतिविधि दिखाई गई।
एलिलामाइन और थायोकार्बामेट्स.
एलिलामाइन और थियोकार्बामेट्स सिंथेटिक कवकनाशी एजेंट हैं जो एंजाइम स्क्वैलिन एपॉक्सीडेज के अवरोधक हैं, जो स्क्वैलिन साइक्लेज के साथ मिलकर स्क्वैलिन को लैनोस्टेरॉल में परिवर्तित करते हैं। कवक की दीवार में, यदि स्क्वैलिन लैनोस्टेरॉल में परिवर्तित नहीं होता है, तो लैनोस्टेरॉल का एर्गोस्टेरॉल में रूपांतरण अवरुद्ध हो जाता है। एर्गोस्टेरॉल की कमी के परिणामस्वरूप, कवक की कोशिका झिल्ली क्षतिग्रस्त हो जाती है। दो एलिलामाइन एंटीफंगल, नाफ्टीफाइन और टेरबिनाफाइन, और एक थियोकार्बामेट, टोलनाफ्टेट हैं। Naftifine और tolnaftate सामयिक दवाएं हैं, जबकि terbinafine का उपयोग डर्माटोमाइकोसिस के प्रणालीगत उपचार के लिए किया जाता है।
टेरबिनाफाइन।
Terbinafine ने अच्छी गतिविधि दिखाई कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ एस्परगिलस एसपीपी।, फुसैरियम एसपीपी।, डर्माटोमाइसेट्स और अन्य फिलामेंटस कवक, लेकिन खमीर जैसी कवक के खिलाफ परिवर्तनशील गतिविधि। हालांकि, यह आक्रामक एस्परगिलोसिस, प्रणालीगत स्पोरोट्रीकोसिस, प्रणालीगत कैंडिडिआसिस, या फुफ्फुसीय क्रिप्टोकॉकोसिस के लिए प्रयोगात्मक मॉडल में प्रभावी नहीं दिखाया गया है। हालांकि, गतिविधि हुई है कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ एस्परगिलस एसपीपी।, कैंडिडा एसपीपी।,ट्राईज़ोल-प्रतिरोधी उपभेदों सहित, और स्यूडलेस्चेरिया बॉयडिएज़ोल्स या एम्फ़-बी के साथ संयोजन में, साथ ही एम्फ़-बी के साथ संयोजन में एस्परगिलोसिस के प्रायोगिक मॉडल और त्वचीय स्पोरोट्रीकोसिस में। वर्तमान में, टेरबिनाफाइन का उपयोग मुख्य रूप से त्वचा मायकोसेस और ऑनिकोमाइकोसिस के उपचार के लिए किया जाता है, क्योंकि जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो यह नाखून के बिस्तर में एंटिफंगल सांद्रता बनाता है। टेरबिनाफाइन पाइरिआसिस वर्सिकलर के उपचार में अप्रभावी है, क्योंकि यह स्ट्रेटम कॉर्नियम में पैदा होने वाली सांद्रता पर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव के लिए उच्च नहीं है। हालांकि, अधिकांश एज़ोल्स के विपरीत, टेरबिनाफाइन साइटोक्रोम P450 प्रणाली को बाधित नहीं करता है और, विशेष रूप से, CYP3A4 isoenzyme, फिर भी CYP3A4 terbenafine के चयापचय और इसके ड्रग इंटरैक्शन में भूमिका निभा सकता है। यह देखते हुए कि यह अभी भी अन्य यकृत तंत्रों के माध्यम से चयापचय किया जाता है (केवल< 5% через систему цитохрома Р450), поэтому некоторые ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин), могут снижать клиренс тербинафина. Рифампицин увеличивает клиренс фербинафина на 100%. Существует много метаболитов тербинафина, но среди них нет метаболитов с антифунгальной активностью. После приема प्रति ओएस 70-80% टेरबिनाफाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। भोजन का सेवन इसकी जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है, इसलिए टेरबेनाफाइन को भोजन के साथ और खाली पेट लिया जा सकता है। Terbinafine तेजी से वाहिकाओं (डर्मिस और एपिडर्मिस के माध्यम से) से फैलता है और वसा की परत में केंद्रित होता है। यह बालों के रोम, बालों, वसामय ग्रंथियों में समृद्ध त्वचा में भी फैलता है, बालों के रोम और नाखून के बिस्तर में उच्च सांद्रता में रहता है। 12 दिनों के उपचार के बाद स्ट्रेटम कॉर्नियम में इसकी एकाग्रता प्लाज्मा स्तर से 75 गुना और एपिडर्मिस और डर्मिस में - 25 गुना से अधिक हो जाती है। रक्त कोशिकाओं में प्रशासित टेरबिनाफाइन का लगभग 8% होता है; वह पसीने में अनुपस्थित है। Terbenafine चयापचय के पहले चरण से गुजरता है, जिसमें साइटोक्रोम P450 की कुल क्षमता का 5% से अधिक नहीं होता है। हालांकि, टेरबिनाफाइन CYP2D6 का एक प्रतिस्पर्धी निषेध करता है, जिसे इन आइसोनाइजेस (जैसे एमिट्रिप्टिलाइन) द्वारा चयापचय की गई दवाओं के साथ उपयोग किए जाने पर विचार किया जाना चाहिए।
सैनिकों.
सोल्डरिन संभावित एंटिफंगल एजेंटों के एक नए वर्ग का प्रतिनिधित्व करते हैं जो रोगजनक कवक में प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं। उनकी कार्रवाई का मुख्य लक्ष्य बढ़ाव कारक 2 है।
जीएम-193663, जीएम-237354, और अन्य सहित कुछ नए सोल्डरिन की जांच की जा रही है। इनमें से कुछ घटकों में गतिविधि है कृत्रिम परिवेशीयके खिलाफ कैंडीडाएसपीपी , एस्परगिलसएसपीपी ।, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, न्यूमोसिस्टी। कैरिनीऔर कुछ अन्य मशरूम। एक सहक्रियात्मक प्रभाव प्राप्त हुआ जब सोल्डरिन को एएमएफ-बी, इट्राकोनाज़ोल और वोरिकोनाज़ोल के साथ मिलाया गया एस्परजिलसएसपीपी और स्केडोस्पोरियम एपिओस्पर्मम. उच्च दक्षता सिद्ध विवो मेंकैंडिडिआसिस और निमोनिया के कारण न्यूमोसिस्टिस कैरिनी. संभावना है कि इस क्षेत्र में आगे अनुसंधान जारी रहेगा।
धनायनित पेप्टाइड्स.
प्राकृतिक और कृत्रिम मूल के धनायनित पेप्टाइड्स को कवक की दीवार के एर्गोस्टेरॉल और कोलेस्ट्रॉल झिल्ली में शामिल किया जाता है, जिससे कोशिका लसीका होता है। इन पेप्टाइड्स के खिलाफ एंटिफंगल गतिविधि है एस्परजिलसएसपीपी , कैंडिडाएसपीपी , क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स और फुसैरियमएसपीपी
प्राकृतिक धनायनित पेप्टाइड्स में सेक्रोपिन, डर्माज़ेप्टिन, इंडोलिसिन, हिस्टैटिन, बीपीआई (जीवाणुनाशक पारगम्यता-बढ़ते) कारक, लैक्टोफेरिन और डिफेंसिन शामिल हैं। सिंथेटिक cationic पेप्टाइड - dolastin-10 के लक्ष्य के रूप में इंट्रासेल्युलर ट्यूबुलिन और संभावित कवकनाशी गतिविधि है करोड़। नियोफ़ॉर्मन्स.
इस समूह में से, न्यूट्रोफिल द्वारा उत्पादित मानव बीपीआई से प्राप्त माइकोप्रेक्स (एक्सोमा द्वारा निर्मित माइकोप्रेक्सडी) का प्रीक्लिनिकल परीक्षण चल रहा है।
विभिन्न मायकोसेस के लिए दवाओं का विकल्प तालिका 7 में प्रस्तुत किया गया है।
तालिका 7
विभिन्न फंगल संक्रमणों के लिए पसंद की दवाएं।
| बीमारी | इलाज |
| कैनिडोसिस: कैंडीमिया तीव्र प्रसार जीर्ण प्रसार (हेपेटोस्प्लेनिक) |
फ्लुकोनाज़ोल |
| क्रिप्टोकरंसी: फेफड़े फैलाया सीएनएस क्षति के साथ एचआईवी संक्रमण के लिए निवारक |
एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल फ्लुकोनाज़ोल |
| एस्परगिलोसिस | मानक एम्फोटेरिसिन बी या लिपोसोमल रूप। दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में इट्राकोनाजोल। |
| coccidioidomycosis
हल्के से मध्यम गंभीरता (फुफ्फुसीय, प्रसारित) अधिक वज़नदार |
फ्लुकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी या फ्लुकोनाज़ोल |
| Blastomycosis फेफड़े एक्स्ट्रापल्मोनरी उच्चारण तीव्र मस्तिष्कावरण शोथ |
इट्राकोनाज़ोल इट्राकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी एम्फोटेरिसिन बी |
| स्पोरोट्रीकोसिस: लिम्फ नोड्स और त्वचा हड्डियाँ और जोड़ फेफड़े सीएनएस व्यक्त प्रसार |
इट्राकोनाज़ोल इट्राकोनाज़ोल इट्राकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी एम्फोटेरिसिन बी |
| ट्राइकोस्पोरोसिस | फ्लुकोनाज़ोल बी एम्फ़ोटेरिसिन बी |
| फुसैरियम | एम्फोटेरिसिन बी नियमित या लिपोसोमल |
| जाइगोमाइकोसिस ( म्यूकर एसपीपी।) | एम्फोटेरिसिन बी |
| Paracoccidioidomycosis
हल्के से मध्यम गंभीरता अधिक वज़नदार |
इट्राकोनाज़ोल एम्फोटेरिसिन बी |
| स्यूडोएलेस्चेरियोसिस | केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल |
(डेटा का उपयोग करनाएंड्रियोल वी.एन., 1999)
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